化橘红,又名毛橘红,多为芸香科植物化州柚将近成熟的干燥外层果皮,有理气消痰、健胃消食之功效,可改善喉痒痰多、食积伤酒、风寒咳嗽等症状[1]。化橘红最早记载于《本草纲目拾遗》,将正宗的化橘红根据表面毛茸数量可分为正毛橘红和副毛橘红[2]。化橘红是“十大广药”之一,因其独特药效有着悠久的药用历史[3]。

1 化橘红的历史沿革

橘红与化橘红分别列于《中国药典》中,同时也体现在《中药调剂规程》中。在处方写化橘红、七爪红时付给化橘红;写橘红、广橘红时付给橘红[4]。橘红的主要来源是芸香科植物橘的干燥外层果皮,首载于《本草纲目》[5],秋末冬初这一段时期,果子成熟即可采摘,摘下果实后将果实的外皮削下,经晒干或通风晾干后即可切碎使用。橘红具有理气宽中、燥湿化痰的功效,温燥之性胜于橘皮,较适宜外感风寒咳嗽痰多者食用;而化橘红具有化痰理气、造势散热之功效,较适宜咳嗽痰多、食积或消化不良者用之[6]。廖弈秋等[7]在经多项研究考察了化橘红的历史演变,发现广东的化州橘红到现在已有约1500年的历史。化橘红本身不是橘,但其药效与橘红相仿,但其功效高于一般橘皮去白的橘红,因此为了便于区分者2中药材,在药材名前冠以“化”字,即为化橘红。橘红在清代之前多指橘皮去白后的加工品,而在清代乾隆时期之后多指化橘红[7]。有关化橘红入药始见于康熙14年《广东通志》,写于乾隆30年《本草纲目拾遗》中已将化橘红单独立目正式与历史上的橘皮橘红分别开来。

2 化橘红的本草学研究、产地及炮制方法

化橘红形状多为展开的五角星形,其外表皮呈黄绿色,有皱纹及小油室。七爪红多为化州柚做成七角而成;五角和六角多是由柚加工制成。化橘红,气芳香、味辛苦,其主要为柚皮甙。目前,在我国南方地区化橘红多以化橘红丝、化橘红片等形式加工[8]。目前市面上的化橘红有毛橘红和光橘红这两种,其中道地药材毛橘红产于广东化州。由于化橘红产量较低导致市场上出现供不应求等情况,间接造成其价格高昂,于是市面上便出现大量化橘红中掺柚皮,以次充好的现象。化橘红性温、味辛,有健胃消食、理气宽中的功效,主要的有效成分为多糖、黄酮、香豆素、挥发油等,可化痰理气、健脾消食,咳嗽痰多又兼食积或消化不良者用之较宜[9]。在使用上应注意,化橘红在人体气虚及阴虚有燥痰者不宜服用。

化橘红是名贵药材,属广东特产,其特点是较适宜温暖、湿润气候,耐寒怕旱,主要产于广东化州地区及广西陆川等地[10]。随着市场上化橘红的药用需求量持续增加,化州地区生产的化橘红的功效远远高于其他产地,然其产量远远供不上市场的需求量。当前化橘红种植面积过小,产区仍然集中在广东、广西的少数几个地区,产量依旧不能满足市场的需求。我们应进一步探索化橘红不同产地、不同生长时间其化学成分的差异及变化,合理开发利用化橘红资源。同时为保护化橘红的优良种质资源,并为中成药的生产提供充足的优质药材原料,建议对化橘红的良种选育及栽培进行科学系统研究,形成行业标准,带动当地化橘红产业良性发展[11]。

化橘红多在在夏季采摘,此时化橘红果实尚未成熟,是最佳的采集时间,将采摘后的果实置沸水中略烫,并将果皮割成5～7瓣,除外层果皮其他均剔除,干燥后即可切丝使用[12]。化橘红未成熟果实质地坚硬成球状,用传统的润法,时间过长,很难将内部润透,因此研究该药材的软化方法是优化化橘红炮制工艺的根本。传统做法是将化州柚的外层果皮切成角状,加工成七角的毛橘红药材,称为毛七爪。而用酸柚的果皮加工制成的则是光七爪和光五爪,有“要红瓤的才是上品”之说,广西各地均有产,行销全国。有学者[13]表示“茸毛愈多,似乎祛痰止咳的效力愈大”,认为毛七爪的质量及功效都强于光七爪、光五爪。

3 化橘红药理作用和临床应用

化橘红作为我国特有珍贵药材,有化痰止咳、燥热散湿之功效,现代药理中又有免疫调节、抗氧化、抗炎、防治糖尿病心肌功能损伤等的药理作用[14]。董晶等[3]以研究了化橘红中活性成分对原代培养豚鼠气管平滑肌细胞增殖的影响,发现其活性成分柚皮苷、水合橘皮内酯能促进细胞增殖,可知化橘红的主要活性成分为柚皮苷、水合橘皮内酯。王永辉等[15]研究显示化橘红可抑制小鼠肠道P-gp活性。李泮霖等[16]采用气相色谱一质谱术对化橘红的化学成分进行鉴定,并对其中8个主要成分进行定量分析。此外不同产地、不同采收期化橘红药材中柚皮苷的含量也有着独特的变化规律[17]。

刘慧燕等[18]并将化橘红活性部位总黄酮开发为中药五类新药红珠胶囊,有止咳、化痰、平喘作用。化橘红具有化痰止咳、理气宽中的功效,适于风寒咳嗽、食积伤酒、呕吐呃逆等证,相关研究报道化橘红较适宜咳嗽气喘、饮食积滞及胸中痰滞等症在临床中广泛应用,对肠僻、幻听症、梅核气等症均有良好的临床治疗疗效[19]。由化橘红多糖制成的颗粒在治疗慢性支气管炎、慢性阻塞性肺气肿上具有良好的临床疗效。现代药理学研究表明,化橘红解热、镇痛、抗炎之功效主要是黄酮类化合物发挥作用,而抗菌、抗病毒及抗氧化的功效主要与香豆素类化合物有关[20]。化橘红作为君药在临床中发挥重要作用,针对主症起治疗作用,引经并协调诸药,使得复方药成为一个有机整体,有针对性的对疾病的病因发挥强大药效[21]。同时以化橘红为君药配伍其他中药成分制成的中成药橘红痰咳液(煎膏、颗粒)用于治疗咳嗽痰多,作用显著。橘红丸、止咳橘红口服液、止咳定喘丸等药中常配伍化橘红;与菖蒲、红花、清半夏、枳实、泽泻等配伍治疗脑血栓;与半夏、海藻等配伍水煎服治疗霰粒肿等[22]。在抗癫散与刘氏定痫汤中配伍它药治疗癫痫;化橘红可与归尾、赤芍、生地、白术等共5味药材组成橘术四物汤搭配外敷对治疗膝关节滑膜炎十分有效;与黄精、黛青、鸡内金、茯苓、黄芪等配伍对小儿反复呼吸道感染疗效显著[23]。

4 结语

本文对化橘红在本草中的历史沿革、本草学研究、产地、炮制方式等情况进行了简要叙述,着重分析了本品药理作用,并提出了市场供不应求、炮制方式不完善等现状,应引起医学工作者重视,积极做出相应解决对策,保证化橘红品质优良、合理充足的应用于临床中。