枳实

　　【药理作用】

　　1.对子宫的作用：用三个不同产地(四川、江西、湖南)的枳壳和枳实煎液，对小鼠离体子宫(已孕及未孕)皆呈抑制作用；对兔在体和离体子宫(已孕及未孕)皆为兴奋。对兔子宫瘘亦证明能使子宫收缩有力，张力增加，甚至出现强直收缩。枳壳酊和枳壳流浸膏，对兔子宫(在体和离体)也有兴奋作用；对小鼠子宫(离体)则抑制。自香圆枳壳和枸橘中分离出的一种生物碱样物质，对兔离体子宫也有一定收缩作用，尤以垂体后叶素兴奋过的子宫肌更显著；除去生物碱的部分，对兔离体子宫却有松弛作用，经垂体后叶素兴奋后，子宫的弛缓作用更明显。从枳实果皮中分离出的Cirantin，能抑制卵巢周围透明质酸酶的活性，这可能与其避孕作用有关(阻止受精)。

　　2.对肠管的影响：三个不同产地的枳壳和枳实，对小鼠和兔的离体肠管皆呈抑制；兔在体肠管多数为抑制，少数无变化。枳壳酊及其流浸膏，对小鼠(离体)、兔(在体和离体)肠管均抑制。高浓度(1：1000)对离体兔、豚鼠小肠均呈抑制，且能抑制乙酰胆碱、组织胺之作用；低浓度(1：10000)则在短暂抑制后，可呈现兴奋作用，振幅加大，频率加快。麻醉犬的在位肠，用煎剂也有明显抑制；但对胃肠造瘘的犬，则呈一定兴奋作用，能使胃肠运动收缩节律有力。

　　3.对心、血管的作用：对蟾蜍离体心是小量兴奋，大量抑制。枳壳和枳实水煎液，枳壳酊与流浸膏皆如此。用枳壳煎液或醇提液给犬静脉注射，可致显著升压作用。三个不同产地的枳壳和枳实煎液，用蟾蜍全身血管灌流法证明，有轻度收缩血管的作用；对麻醉犬，有显著而迅速的升压作用，它没有肾上腺素升压时引起的呼吸抑制、后降压现象，心率亦无明显增快。
 
　　升压机理与下列因素有关：

　　3.1.兴奋α受体，致部分器官血管收缩(苯胺唑啉可将升压翻转为降压反应)。

　　3.2.心肌收缩加强，心输出量增加(豚鼠离体心脏灌流及心肺制备)。利血平化后，枳实的升压作用更加显著。对麻醉狗枳实有非常显著的增加冠脉流量的作用(气泡流量计，冠脉流量可增加289.4%)，脑、肾血流量亦平均增加86.4%及64.5%，与去甲肾上腺素有显著不同；股动脉血流量则有减少，心肌耗氧量略有增加，但不明显，与冠脉流量的显著增加不相平行。在犬及豚鼠的心电图试验中，大剂量枳实引起的心律紊乱(室性心动过速或房室传导阻滞)并不严重，根据以上作用特点，有人建议可用于治疗心源性休克。自香圆枳壳和枸橘中分离的生物碱亦能使血管平滑肌的紧张度有短暂增强，尤其当垂体后叶素作用后更明显。

　　4.抗血栓：枳实水煎液0.1g/ml体外试验，均有明显抗血栓形成作用。

　　5.抗变态反应：枳实水提物100mg/kg静脉搏注射，对大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)有抑制作用，50μg/ml对大鼠腹腔肥大细胞释放组胺有抑制作用。

　　6.其他作用：柑橙属(Citrus)植物粘胶质能使大鼠(用含胆甾醇的饲料喂养)的血清及肝中胆甾醒含量降低。枳实的醇浸液在试管内对结核杆菌 H37Rv有抑制作用，其抑菌浓度为1：1000。其水煎剂对豚鼠支气管无影响。有人报告，柑柚属的果汁能促进(面包)酵母菌之发酵速度，煮沸后活性并不下降，故非酶成分。橘汁主要之医疗用途在其含有丰富的维生素 C，并含相当量的维素 A、B，皮则不含维生素 C，而富于维生素 A，味苦，可健胃。小儿如服入大量果皮，可致中毒(腹痛、痉挛)。

　　【中药化学成分】

　　1．酸橙果实含检皮甙（hesperidin），新橙皮甙（neohesperidin），油皮甙（naringin），辛弗林（synephrine），N-甲基酪胺（N-methyltyramine）。果实未成熟时含柚皮甙，野漆树甙（rhoifolin），忍冬甙（lonicerin），新橙皮甙，在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素（nobiletin）即5，6，7， 8，3’，4＇-六甲氧基黄酮（5，6，7，8，3’，4＇hexamethoxy flavone），橙皮甙，5，6，7，8，4＇-五甲氧基黄酮（5，6，7，8，4＇-pentamethoxy flavone）即福橘素（tangeritin）、5，7，4＇-三甲氧基黄酮（5，7，4＇-trimethoxy flavone）、5，6，7，3＇，4＇-五甲氧基黄酮即甜橙素（sinensitin）、5，7，8，4＇-四甲氧基黄酮（5，7，8，4＇-tetramethoxy flavone）及5，7，8，4＇-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类（limonoids）：宜昌橙苦素（ichangin），去乙酸闹米林（deacetyl nomilin），柠檬苦素（limonin），闹米林 （nomilin），黄柏酮（obacunone），去乙酰闹米林酸（deacetylnomilinic acid），异柠檬尼酸（isolimonic acid），闹米林酸（nomilinic acid）及它们的17-β-D-葡萄糖甙，还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙（19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D- glucoside）。

　　2．甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙（naringenin-7-ruti-noside）即柚皮芸香甙（narirutin），异樱花素-7-芸香糖甙（isosaku-ranetin-7-rutinoside），圣草枸楷甙（eriocitrin），柚皮素-4＇-葡萄糖甙-7-芸香糖甙（naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside），辛弗林， N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙，柑属甙（citrusin）A、B、C，松柏甙（coniferin），丁香甙（syringin），去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙 （dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside），2”-O--β-木糖基牡荆素（2”-O-β-xylosylvitexin），3-羟基-5，6，7，8，3’，4＇-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙（3-hydroxy-5，6，7，8，3＇，4＇-hexamethoxyflavone-3β-glucoside）即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙（nobiletin-3-O-β-glucoside），3，8-二葡萄糖基芹菜素（3，8-di-C-glucosylapigenin），3，8-二葡萄糖基香叶木素（3，8-di-C-glucosyldiosmetin），反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙（trans-carveol-6β-glucopyranoside），a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙（a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside），9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙（9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside），催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙（vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside），柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素，）川陈皮素，5，7，4＇-三甲氧基黄酮，5，7，3＇，4’-四甲氧基黄酮及5，7，8，3’，4’-五甲氧基黄酮，柑属环肽（citrusin）Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。

     3．桐橘果实含橙皮甙，柚皮甙，新橙皮甙，枳属甙（poncirin），棕榈酸（palmitic acid），硬脂酸（stearoc acid），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），亚麻酸（linolenic acid），辛弗林，N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精（poncimarin），异枸橘香豆精（iso-poncimarin），7-牻牛儿醇基香豆精（7-geranyloxycoumarin）即葡萄内酯（aurapten），6-甲氧基葡萄内酯（6-methyoxyaurapten），香柑内酯（bergapten）、欧前胡内酯（imperatorin）。种子含异茴芹香豆精（isopimpinellin），栓翅芹内酯（prangenin）即独活内酯（heraclenin），栓翅芹内酯水合物（prangeninhydrate），香柑内酯，欧前胡内酯，葡萄内酯，6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素，去乙酸闹米林，宜昌橙苦素，去乙酸闹米林酸，异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。

　　果皮含挥发油（0.469％），其成分有a-蒎烯（a-pinene），β-蒎烯，月桂烯（myrcene），柠檬烯（limonene），樟烯（camphene），γ-松油烯（γ-terpinene），对聚伞花素（p-cymene）及丁香烯

　　【各家论述】
　　1.《本草衍义》：枳实、枳壳，一物也。小则其性酷而速，大则其性和而缓。故张仲景治伤寒仓卒之病，承气汤中用枳实，此其意也；皆取其疏通、决泄、破结实之义。他方但导败风壅之气，可常服者，故用积壳，其意如此。
　　2. 张洁古：治心下痞及宿食不消，并用枳实、黄连。
　　3.《用药心法》：枳实，洁古用去脾经积血，故能去心下痞，脾无积血，则心下不痞。
　　4.《汤液本草》：枳实，益气则佐之以人参、干姜、白术；破气则佐之以大黄、牵牛、芒硝；此《本经》所以言益气而复言消痞也。非白术不能去湿，非枳实不能除痞。壳主高而实主下，高者主气，下者主血，主气者在胸隔，主血者在心腹。
　　5.《本草衍义补遗》：枳实泻痰，能冲墙倒壁，滑窍泻气之药也。

　　【用法用量】 内服：水煎，3-10g；或入丸、散。外用：适量，研末调涂；或炒热熨。

　　【注意】脾胃虚弱及孕妇慎用。

　　【贮藏】置阴凉干燥处，防蛀。

　　【摘录】《中国药典》

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