马钱子

【考 证】：　　

①出自《本草纲目》：“番木鳖，蔓生，夏开黄花，七、八月结实如括楼，生青熟赤，亦如木鳖，其核小于木鳖而色白。”

②《本草原始》：“番木鳖，木如木鳖子大，形圆而扁，有白毛，味苦。鸟中其毒，则麻木搐急而毙；狗中其毒，则苦痛断肠而毙。若误服之，令人四肢拘挛。”　

【化学成分】：含吲哚类生物碱,总碱含量3%～5%,其中番木鳖碱（士的宁，strychnine）为主要活性成分，其次为马钱子碱（brucine），尚含多种微量生物碱，如α-及β-可鲁勃林（α-,β-colubrine），异番木鳖碱（isostrychnine）、伪番木鳖碱（pseudostrychnine）、伪马钱子碱（pseudobrucine）、番木鳖次碱（vomicine）、马钱子新碱（novacine）、依卡精（icajine）等．化学成分研究进展：略 　　

【理化鉴别】： 　　

1.取胚乳切片，加硫钒酸1滴，显蓝紫色（番木鳖碱反应）；另取切片加浓硝酸，显橙红色（马钱子碱反应）． 　　

2.取该品粗粉1 g,加乙醇15 ml,冷浸2小时，滤液蒸干，以1N盐酸溶解，加氢氧化铵碱化，氯仿提取，氯仿液再用1N盐酸提取，酸液中加锌粉及浓盐酸，水浴加热5分钟，冷却后加亚硝酸溶液1滴，即显樱红色 （番木鳖碱反应）． 　　

3.薄层层析：⑴ 马钱子碱⑵ 番木鳖碱⑶ 马钱子（对照药材）⑷ 云南马钱（对照药材）⑸ 马钱子（商品）⑹ 制马钱 　　样 品 液：取粉末0.5 g,加氯仿-乙醇（10∶1）混合液5 ml及浓氨水溶液0.5 ml,振摇5分钟，放置2小时，滤液供试； 　　

对照品液：另取番木鳖碱，马钱子碱加氯仿溶解，制成每1 ml各含2 mg的混合液作对照溶液． 　　

展 开：取10μl分别点样于同一硅胶G板上，用甲苯-丙酮-乙醇-浓氨溶液展开． 　　

显 色：喷稀碘化铋钾试液,对照品显两橙色斑点，马钱子碱在下方，番木鳖碱在上方，供试品显相同的色斑． 　　【含量测定】 　　用高效液相色谱法测定．色谱条件与系统适用性试验：用硅胶为填充剂；正己烷－二氯甲烷一甲醇一浓氨试液（42.5:42.5:5:0.35）为流动相；检测波长为254nm．理论板数按士的宁峰计算应不低于2000． 　　对照品溶液的制备：精密称取士的宁对照品适量，加醋酸乙酷制成每1ml含0.4mg的溶液，即得．供试品溶液的制备：取该品粉末（过三号筛）约0.5g,精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加氯仿25ml与浓氨试液1ml,密塞，轻轻振摇，称定重量，放置24小时，再称定重量，用氯仿补足减失的重量，充分振摇，滤过，精密量取滤液10ml,置分液漏斗中，用硫酸溶液（3→100）提取5次，每次15ml,合并硫酸液，加浓氨试液调节pH值至9～10,用氯仿提取5次，每次20ml,合并氯仿液，蒸干，残渣加醋酸乙酯溶解，转移至10ml量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，即得． 　　测定法：分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各4μl,注人液相色谱仪，测定，即得．该品按干燥品计算，含士的宁（C21H22N2O2）应为1.20%～2.20%． 　　

【药理作用】： 　　

1. 番木鳖碱对整个中枢神经系统都有兴奋作用，首先兴奋脊髓的反射机能，其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢，并提高大脑皮质的感觉中枢机能． 　　

2. 镇痛作用：实验表明其所含的马钱子碱有镇痛、镇静作用，而番木鳖碱无镇痛效果，用小鼠腹腔注射乙酸的扭体法，小鼠肌肉注射马钱子碱镇痛作用的ED50为12.68mg/Kg．小鼠热板法证明马钱子碱有镇痛作用．其镇痛作用与M胆碱受体有一定的联系． 　　

3. 番木鳖碱，马钱子碱均具毒性，成人一次服5～10mg的番木鳖碱可致中毒，30mg可致死亡，死亡原因是由于强直性惊厥反复发作造成衰竭与窒息而致．编辑本段现代研究主要成分：
　　
马钱子主要成分为生物碱．其中主要是番木鳖碱（Strychnine,即士的宁）、伪番木鳖碱（Pseudostrychnine）、马钱子碱（Brucine,即布鲁生）、伪马钱子碱（Pseudobrucine）、番木鳖次碱（Vomi- cine）、奴伐新碱（马钱子新碱，Novacine）、α-可鲁勃林（α-Colubrine）、β-可鲁勃林（β-Colubrine）、土屈新碱（Struxine）等．　尚含异番木鳖碱（Isostrychnine），番木鳖碱氮氧化物（Strychnine N-oxide），异番木鳖碱氮氧化物（Isostrychnine N-oxide），异马钱子碱（Iso- brucine），马钱子碱氮氧化物（Brucine N-oxide），4-羟基-3-甲氧基番木鳖碱（4-Hydroxy -3-methoxystrychnine），4-羟基-番木鳖碱（4-Hydroxy-strychnine），异马钱子碱氮氧化物（Isobrucine N-oxide），2-羟基-3-甲氧基番木鳖碱（2-Hydroxy-3-methoxystrychnine），15-羟基番木鳖碱（15-Hydroxystrychnine），原番木鳖碱（Protostrychnine）等． 　　

此外，还含有番木鳖甙（Loganin或Loganoside），绿原酸（Chlorogenic acid）等． 　　

士的宁、马钱子碱在高温下容易氧化分解，且随炮制温度的增高及时间的延长而降低，因此在炮制品中士的宁和马钱子碱的含量均较生品为低．但是，在相同的条件下，马钱子碱较士的宁更易分解破坏．加热后，士的宁、马钱子碱及其N-氧化物转变为相应的异构体．

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