500种中药现代研究-化痰止咳平喘药 温化寒痰药-禹白附

       *《中药志》为天南星科多年生草本植物独角莲Typho-　nium giganteum Engl.的块茎。亦名牛奶白附（《中药志》）、鸡心白附（《中药材品种论述》）。味辛、甘，性温。有毒。入胃、肝经。功能：祛风痰、燥湿痰、止痉、止痛、解毒散结。主治：中风口眼　斜、惊风癫痫、偏正头痛、破伤风、喉痹肿痛、瘰疬、毒蛇咬伤。内服：煎汤，3～5g；研末服，0.5～1g；或浸酒。外用：捣烂敷或研末，调敷患处。
       【现代研究】
       主要成分：含β-谷甾醇（β-Sitosterol）、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙（β-Sitosterol-D- glucoside）、皂甙（Saponin）、肌醇（Inositol）、蛋白质（Protein）、黏液质（Mucilage）、草酸钙（Calcium　oxalate）、蔗糖（Sucrose）、胆碱（Choline）、尿嘧啶（Uracil）、酪氨酸（Tyrosine）、缬氨酸（Valine）、琥珀酸（Succinic acid）、棕榈酸（Palmitic acid）、亚油酸（Linoleic acid）以及相应的甘油酯。
       药理作用：
       1. 对中枢神经系统的作用 实验表明：生禹白附或制禹白附给小鼠腹腔注射，与戊巴比妥钠有协同作用，制禹白附较生禹白附作用较强。禹白附溶液给小鼠腹腔注射对硝酸士的宁和戊四氮唑引起的惊厥有对抗作用。亦有报告指出，禹白附有一定的镇静作用，制白附子比生白附子的镇静作用强。但两者皆无抗惊厥作用。
       2. 抗炎作用 禹白附粉混悬液或煎剂给大鼠腹腔注射，结果显示其均能显著降低蛋清所致炎症的肿胀度；两种制剂给小鼠腹腔注射，亦能显著降低小鼠棉球肉芽肿的重量。禹白附粉混悬液给大鼠腹腔注射，尚能显著降低酵母性关节炎的肿胀度。
       3. 祛痰作用 小鼠酚红排泌实验表明：生禹白附或制禹白附提取物给小鼠腹腔注射，均有显著祛痰作用。
       4. 抗破伤风作用 动物实验表明：禹白附蛋白预防和治疗用药，对小鼠肌肉注射破伤风毒素引起的破伤风均有对抗作用，能使动物存活率显著增加。小鼠静脉注射破伤风毒素后，再肌肉注射禹白附温浸剂、水提液、醇提液及腹腔注射水提液，结果显示其对破伤风均有效，效果与氯丙嗪相近。
       【临床运用】
       临床报道：
       1. 治疗头痛　生白附子、天南星、生草乌各30g，葱白7个，生姜40g。上药研末调匀，包以纱布，蒸热敷于痛处（勿敷眼部）。治疗43例偏头痛，24小时内止痛者40例，2～3日止痛者3例。随访2年，无复发者31例。〔四川中医　1988；（8）：32〕
       2. 治疗三叉神经痛　白附子100g，全蝎150g，川芎、白芷、僵蚕各200g。将上药分别研成粉末，过筛拌匀。每次2g，每日2次，以热酒调服。10天为1疗程，服用2～3个疗程后，50例中，近期治愈33例，显效13例，进步2例，无效2例。治愈33例中随访1年以上者29例，6例复发，但均较治疗前为轻。〔广西中医药　1984；（3）：21〕
       3. 治疗淋巴结核　外敷法：鲜白附子20～60g，洗净置瓷器内，捣成泥状。据疮口大小均匀敷于患处，包扎，早晚各换药1次，5天为1疗程，此法用于淋巴结核瘘患者，并与内服药同用。内服法：鲜白附子10～30g，水煎服，日1剂，5天为1疗程，此法用于淋巴结核患者。孕妇及心、肝、肾功能不全者不宜服用，体虚者减量，外敷出现灼痛者停用。共治疗淋巴结核45例，（其中淋巴结核瘘10例，痊愈8例，无效2例；淋巴结核35例，痊愈31例，好转4例）。
       〔河北中医　1990；（2）：5〕
       4. 治疗颞下颌关节紊乱综合征　白附子、白僵蚕各10g，全蝎5g，川芎、甘草各6g。随证加减。水煎服，日1剂。治疗40例，痊愈37例，好转3例。〔中西医结合杂志　1990；（10）：631〕
       5. 治疗白癜风　白附子、白芷各6g，密佗僧10g，雄黄3.5g。共研细末，用切成平面的黄瓜尾蘸药粉用力擦患处，每日2次。治疗34例，用药5～6次而愈者13例，8～10次而愈者16例，好转5例。〔山东中医杂志　1985；（3）：39〕
       6. 治疗黄褐斑a. 白附子、白芨、浙贝母各等份，研末调凡士林制成药膏。早晚各涂药1次。治疗137例，痊愈109例，好转24例，无效4例。最快者用药10天见效〔陕西中医　1987；（2）：59〕
       b. 白附子、白芨、白芷各6g，白蔹、白丁香各4.5g，密佗僧3g。上药共研极细末。每次取药粉少许，搅入鸡蛋清或白蜜内，临睡前先用温水浴面，继将药膏涂于斑处，晨起洗净。治疗20余例，一般1个月内斑可消退。〔新中医　1980；（6）：27〕
       7. 治疗花斑癣、汗斑　生白附子、密佗僧各3g，硫磺6g。上药共研细末，用黄瓜蒂蘸药粉搽患处，日2次。治疗91例，皆愈。〔辽宁中医杂志　1981；（5）：45〕
       方剂选用：
       1. 治疗跌打损伤、金疮出血、破伤风：生禹白附十二两，防风一两、白芷一两、生南星一两、天麻一两、羌活一两。以上六味，共研细粉，过筛，混合均匀。外用调敷患处，内用三分至五分。孕妇忌内服。（《中国药典》玉真散）
       2. 治疗毒蛇咬伤：独角莲根二两，雄黄一两。共研细末，用水或烧酒调涂伤处。（《江西民间草药》）
       配伍效用：
       白附子配伍半夏、天南星 白附子辛温燥烈能燥湿化痰、祛风止痉，为治风痰之要药；半夏、天南星燥湿化痰。三者伍用，共奏祛风燥湿化痰之功效，用于治疗风痰所致之口眼　斜、眩晕等症。
       白附子配伍川芎、白芷 白附子既燥湿痰，又祛头面之风痰；白芷祛风除湿止痛；川芎辛温香窜，走而不守，能上行头巅，有活血行气、祛风止痛之功，尤为治头痛之要药。三者伍用，共奏祛风散寒除湿之功效，用于治疗风寒湿所致之头偏痛。
       白附子配伍僵蚕、全蝎 白附子祛风化痰解痉，长于治头面之风；全蝎、僵蚕祛风解痉，又善通络。三者合用，有祛风化痰止痉、通脉活络之功效，用于治疗中风所致之口眼 斜。
       白附子配伍天南星、天麻、防风 白附子、天南星均祛风解痉；天麻平肝息风止痉；防风祛风散邪止痉，使邪从汗解。四药伍用，共奏祛风定搐之功效，用于治疗破伤风所致之抽搐等症。
       【注意事项】
       宜忌： 本品辛温燥烈，有毒，阴虚、燥痰及孕妇忌用。生品一般不作内服。
       毒副作用：生禹白附和制禹白附给小鼠静脉注射的半数致死量分别为32.58±2.65g/kg和29.57±2.70g/kg。多数动物在用药后20分钟内死亡，死亡前动物表现呼吸抑制或惊厥。生禹白附或制禹白附温浸剂给小鼠灌胃、生禹白附或制禹白附水煎剂给小鼠和家兔灌胃，均未见动物死亡。禹白附粉混悬液对兔结膜、兔耳皮肤均有刺激作用，生禹白附的刺激作用较制禹白附为强。
       禹白附生品成人中毒量为每日15～30g，致死量为45g，中毒潜伏期约0.5～3小时。
       本品中毒的症状表现为：口舌发麻、四肢及全身紧束感、全身大汗、口渴舌干、心慌、躁动不安，继而出现谵语、呕吐、腹泻、颜面青紫，最终因呼吸、循环衰竭而死亡。
       临床应用本品，曾有用生白附子7枚（约37g），加黄酒煎煮，一次服下致中毒死亡的报告。
       中毒救治：
       1. 立即催吐、洗胃（用高锰酸钾液或2%鞣酸溶液）。
       2. 用生姜汁和白醋口腔含漱及内服。
       3. 其他救治措施参照“天南星”。
       附注：商品白附子，有禹白附及关白附两种，二者功效不同，当分别使用。
       《名医别录》中所收载之白附子系历代医家所沿用的关白附，为毛茛科多年生草本植物黄花乌头Aconitum coreanum (L'e vl.) Raipaics的块茎，习称关白附。五十年代以前所用之白附子多为此药。功擅逐寒湿、止疼痛、镇痉。用于治疗风寒湿痹、头痛以及冠心病、心律失常等症；祛风痰则次之。近代常应用于缺血性心律失常、寒湿内盛之冠心病以及关节炎和跌打损伤等，疗效良好。关白附有剧毒，需用豆腐同煮30分钟，以减少毒性后，方可入药。本品治疗量与中毒量接近，故必须严格控制剂量。
       五十年代《中药志》收录的白附子为天南星科植物独角莲Typhonium giganteum Engl.的块茎，又名禹白附、牛奶白附、鸡心白附。禹白附长于解毒散结，治风痰为主，对淋巴结核、喉痹等效著。
       祛风痰、止惊搐，多用禹白附；逐寒湿、止疼痛，多用关白附。
       目前各地所用白附子以禹白附为主。处方名称制白附子。
       附药 关白附关白附（《中药志》）：为毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum (L'e vl.) Raipaics的块根。亦名白附子（《名医别录》）、竹节白附（《中药材品种论述》）。产于辽宁、吉林、黑龙江、河北等地。8～9月间挖取块根，除去茎叶、须根，洗净，晒干。味辛、甘，性热，有毒。功能：祛风痰、逐寒湿、定惊痫。主治：中风痰壅、口眼歪斜、头痛、癫痫、风湿痹痛、破伤风、疮疡疥癣、皮肤湿痒。内服：煎汤，2～5g；若用生关白附以散剂酒冲服，每次不宜超过1g。外用：酌量。
       黄花乌头含次乌头碱（Hypaconitine）以及关白附甲素、关白附乙素、关白附丙素、关白附丁素、关白附戊素、关白附己素、关白附庚素、关白附辛素、关白附壬素和关白附Z素。此外，尚含β-谷甾醇。
       研究表明：关白附有镇痛、抗炎作用。关白附甲素对大鼠蛋清性关节炎、甲醛性关节炎及5-羟色胺引起的实验性关节炎均有抗炎作用，其抗炎作用与水杨酸钠相似或略强。
       关白附甲素能协同阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用，但不能显著延长硫喷妥钠的睡眠时间，对小鼠自发活动也无明显抑制作用。
       动物实验证明：关白附甲素对心肌缺血引起的心律失常有防治作用；还可减低氯化钙引起的室颤发生率和死亡率；对乌头碱引起的大鼠窦性心律失常和电刺激引起的家兔心室纤颤均有保护作用；对哇巴因引起的狗窦性心动过速有治疗作用；能明显减慢猫的心率，在心率减慢的同时血压亦有所下降，但其减慢心率的作用不被阿托品、异丙肾上腺素所阻断或对抗。亦有实验表明：关白附甲素对离体豚鼠右心房有减慢收缩频率作用，但对收缩力无明显影响，也证实关白附甲素的确不能完全阻断异丙基肾上腺素加快右心房收缩频率作用。关白附庚素、甲素及壬素对氯仿诱发的小鼠室颤、乌头碱诱发的大鼠室性心律失常皆有明显对抗作用，其作用强度为：庚素＞甲素＞壬素。庚素还对抗电刺激诱发离体豚鼠心脏室颤的作用。庚素、甲素和壬素皆有明显减慢大鼠心率，延长P-R间期作用，庚素和甲素还能明显延长Q-T间期和T波宽度，以上作用亦以庚素作用最强，庚素和甲素对离体豚鼠心脏皆有减慢心率和减少冠脉流量的作用，其作用强度相似，但对心肌收缩性的抑制作用以庚素较强，其减慢房室和室内传导可能是其有害作用。关于关白附抗心率失常的机制，有报告指出，关白附甲素主要通过阻断快钠通道，抑制钠离子内流，使Vmax下降，传导速度降低，加之相对延长ERP，使单向传导阻滞转变为双向阻滞，从而发挥制止折返型心律失常的作用。
       关白附甲素对低渗、加热、低pH和皂素性溶血有保护作用；从中提取的二萜类生物碱能提高小鼠耐缺氧能力，对其还有降温作用；此外尚有抗凝血作用。
       关白附辛甘性热，故阴虚或热盛者忌服。《本草汇言》认为：“血虚生风，内热生惊，似风似惊之证，需禁用之。”《本草新编》认为：“痰涎壅塞，若系有火之症，亦非所宜。”本品不宜与阿托品、咖啡因、氨茶碱等药同服，以免增加其毒性。
       关白附甲素给小鼠静脉注射的半数致死量为134mg/kg；关白附庚素给小鼠腹腔注射的半数致死量为582.2±37.6mg/kg。
       关白附有毒，生品成人中毒量为每日15～24g，中毒潜伏期为0.5～3小时。
       本品中毒的症状表现为：口舌发麻，恶心，头晕，呕吐，神志逐渐不清，说话含糊，烦躁，二便失禁，面色苍白，皮肤汗出，四肢厥冷，呼吸困难，瞳孔散大，脉搏细迟，血压下降，昏迷，最后心跳呼吸停止而死亡。
       关白附与乌头类药的毒理、中毒症状相似，故其中毒救治可参见“附子”。
       关白附在五十年代以前作为“白附子”而入药，历代医家对其多有论述：
       《本草纲目》曰：“白附子乃阳明经药，因与附子相似，故得此名，实非附子类也。”“根正如草乌头之小者，长寸许，干者皱文有节。”《本草经疏》曰：“白附子，性燥而升，风药中之阳草也。东垣谓其纯阳，引药势上行是已。其主心痛血痹者，风寒之邪触心，以致痰壅心经则作痛，寒湿邪伤血分则成血痹，风能胜湿，辛温散寒，故主之也。风性升腾，辛温善散，故能主面上百病而行药势也。”《本草新编》曰：“白附子……善行诸经之药，可恃之为舟楫者也。用于人参之中，可开中风之失音；用于茯苓、薏仁之中，可去寒湿之痹症；用于当归、川芎之中，可通枯血之经脉；用于大黄之中，可去滞而通淤。近人未知，止用之外治以灭瘢，下治以收囊湿，为可惜也。”