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500种中药现代研究-祛风湿药-防己
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文章导读：500种中药现代研究-祛风湿药-防己 |
为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S. Moore、木防己Cocculus trilobus (Thunb.)DC. 及马兜铃科植物广防己(防己马兜铃)Aristolochiafangchi Wu、异叶马兜铃(汉中防己)Aristolochia heterophylla Hemsl. 的根。味苦，性寒。入膀胱、脾、肾经。功能：利水消肿、祛风止痛、泻下焦湿热。主治：水肿臌胀、湿热脚气、风湿痹痛、手足挛痛、癣疥疮肿。内服：煎汤，5～10g；或入丸、散。
【现代研究】
主要成分：粉防己根含生物碱1.2%。其中大部分是双苄基异喹啉生物碱。研究认为它含有汉防己碱(Tetrandrine)，即汉防己甲素(Hanfangchin A，Fanchinin)；防己醇灵碱(防己诺林碱，Fangchinoline)，即汉防己乙素(Hanfangchin B)，又名去甲汉防己碱(Demethyltetrandrine)；汉防己丙素(Hanfangchin C)；门尼新碱(Menisine，木防己素甲)；门尼定(Menisidine，木防己素乙)和轮环藤酚碱(Cyclanoline)。亦含有小檗胺(Berba- mine)、氧化防己碱(Oxofangchirine)、防己菲碱(Stephanthrine)等。
此外，粉防己根中还含有黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油、糖类等。
木防己根含木防己碱（Trilobine）、异木防己碱（Isotrilobine，Homotrilobine）、木兰花碱（Mag- noflorine, 广玉兰碱）、木防己胺（Trilobamine）、木防己宾碱（Coclobine）、甲门尼萨任碱（Meni- sarine）及去甲门尼萨任碱（Normenisarine）等多种生物碱。
药理作用：
1. 镇痛、消炎作用 用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强，其有效剂量为50mg/kg，半数致死量为241～251mg/kg。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强，但毒性较大，故无实用价值。甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有镇痛作用，甲素的作用强于乙素。抗组胺药苯海拉明能显著增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。亦有报告，应用汉防己超过一定剂量，其镇痛作用反而减弱或消失，可能是因为较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统，从而削弱了镇痛作用。
有报告指出，木防己碱有镇静、镇痛、和降温等中枢抑制作用。其能抑制小鼠的自主活动，加强戊巴比妥钠及水合氯醛对中枢的抑制作用，拮抗咖啡因与苯丙胺的兴奋作用，推迟出现戊四氮和士的宁的惊厥潜伏期，延长士的宁致小鼠惊厥后的死亡时间。
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用。甲素的作用强于乙素，其作用与考的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松。切除肾上腺后，作用消失，提示其直接作用于肾上腺，能刺激垂体-肾上腺系统，使肾上腺皮质功能增强，有非特异性兴奋肾上腺皮质的作用。汉防己甲素对实验性家兔耳壳烧伤也有抗炎作用；能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管的通透性。盐酸木防己碱对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀、棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己碱不延长去肾上腺幼鼠生存时间，但使大鼠炎性组织释放的PGE量明显降低，血浆皮质醇浓度显著升高，胸腺明显萎缩，肾上腺重量明显增加。
木防己碱及异木防己碱皆可抑制实验动物加其他药物引起的关节炎，且有类似保泰松的效果。但木防己碱的消炎作用较异木防己碱略强。
2. 抗过敏作用 汉防己甲素具有广泛的抗过敏作用，既是过敏介质的拮抗剂，亦是过敏介质的阻滞剂。能明显降低全蛋清引起过敏性休克家兔的严重休克症状发生率，但对死亡率则无明显影响。对豚鼠组胺休克无作用。汉防己甲素能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩；抑制组胺、乙酰胆碱引发的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩；对速发型变态反应有一定的抑制作用。汉防己甲素本身对气管平滑肌的收缩与舒张并无影响，但能显著拮抗变态反应时慢反应物质SRS-A对气管平滑肌的收缩。汉防己甲素气雾吸入、腹腔注射、口服或预先给药，均能对豚鼠的SRS-A性喘息起到保护作用，表现为引喘潜伏期明显延长，喘息所致的抽搐次数减少。
汉防己甲素是一种作用广泛的钙拮抗剂，此可能是其抗过敏作用的机制。
3. 对心血管系统的作用a. 对心脏的作用：动物实验表明：汉防己生物碱小剂量可使心脏的收缩力加强，振幅增加，大剂量则对心脏有不同程度的抑制作用。麻醉犬静脉注射汉防己甲素10mg/kg对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用，还明显减慢心律，降低总外周血管阻力和张力时间指数，提示心肌能量消耗降低，但这些影响能被氯化钙所拮抗，其结果与戊脉安相似。研究证实，甲素是一个慢通道阻滞剂。
汉防己甲素对实验性心肌梗死有一定的保护作用，用药后血压轻度降低，心率稍减慢，有利于心肌抗缺血。对垂体后叶素性急性缺氧缺血心肌损害有明显的预防作用，但对异丙肾上腺素性急性心肌坏死的防护作用不够明显。但亦有报告，汉防己甲素对异丙肾上腺素所致大鼠缺氧和坏死性心电图起保护作用。
离体和整体动物实验证明：汉防己甲素能对抗强心甙、乌头碱、钙离子及氯仿加肾上腺素所致的动物心律失常，但不能提高电致颤阈；提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量，最大作用峰值不变，也不增加治疗宽度。汉防己甲素抗心律失常的机制是抑制钙内流。与心脏α-受体无关，而与影响心肌细胞膜的离子转运有关。
b. 对冠状动脉流量的作用：汉防己甲素对冠状血管有显著的扩张作用。离体兔冠状血管灌流，流量增加与药物浓度有一定关系，浓度高时作用发生快，持续时间较短；浓度低时则发生慢，维持时间长。对停跳心脏，亦能明显增加冠脉流量。离体及整体实验证明汉防己甲素能降低心肌耗氧量和氧摄取量，其扩张冠状动脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关；心收缩力、心率及血压对冠脉流量基本无影响。系直接作用于冠状血管使冠脉流量增加。汉防己甲素能对抗哇巴因所引起的冠脉挛缩，但其作用可被高 Ca++ 所拮抗。亦有报告认为，汉防己甲素主要是抑制细胞膜上电位依赖性 Ca++ 通道，阻止 Ca++ 经此通道进入细胞内，而对受体激活性 Ca++ 通道则无影响。汉防己甲素不同于心得安β-受体阻滞剂，因其并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉系的作用。
c. 对血压的作用：汉防己的多种生物碱对多种动物均具有降低血压的作用。汉防己甲素、乙素静注、肌注或灌胃皆可使麻醉猫血压明显下降，甲素作用尤为显著，3～6mg/kg 可使血压下降 50%～65%并持续1小时以上，降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显著变化。麻醉犬静注也有降压作用。
汉防己甲素的降压原理是它对血管的直接扩张和拟 M-样作用以及抑制了血管运动中枢及交感神经中枢所致。它能有效地降低动脉血管的血浆浓度，选择性地扩张动脉阻力血管，致使后负荷减低，心输出量增加。汉防己甲素降压时不伴明显的反射性的心率加快，此与扩血管药肼苯哒嗪等不同。乙素亦有降压作用，性质与甲素同，但作用较甲素弱，易产生快速耐受性。丙素的降压作用较甲素强，降压与迷走神经无关，心脏也不受抑制。
4. 对平滑肌的作用 汉防己甲素能抑制离体兔小肠和豚鼠或兔的子宫平滑肌，然其作用与剂量有关。低浓度汉甲素可使离体兔肠张力增加，节律收缩加强，高浓度时张力降低，节律收缩减弱。对离体、在位子宫作用不明显。较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，此是由于组胺的释放所引起。汉防己甲素对催产素及高K+去极化后Ca++ 所引起的大白鼠离体子宫收缩，有明显的抑制或松弛作用，其机制是通过 Ca++ 作用抑制子宫平滑肌。汉防己甲素对血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻断血管α-受体或心得安阻断β-受体所影响。亦有实验证明：
汉防己甲素松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道 Ca++ 内流所致，因其对氯化钾、氯化钙和去甲肾上腺素诱发平滑肌收缩的抑制强度与钙通道阻滞剂戊脉安相似。汉防己丙素对离体兔肠，低浓度张力增加，节律收缩加强，高浓度张力减低，节律收缩减弱。
5. 对横纹肌的作用 汉防己各种生物碱都有松弛横纹肌的作用。曾有报道，汉防己总碱及其甲基化物可松弛横纹肌而用作中药麻醉的辅助剂。从汉防己中提出的一种生物碱（非甲、乙、丙素），动物实验证明有较明显的横纹肌松弛作用，该作用能被新斯的明所拮抗。
6. 抗癌作用 汉防己甲素有明显的抗癌作用。体外能杀死艾氏腹水癌细胞，能轻微抑制 S180 细胞生长。对 KB 细胞、Hela 细胞有明显细胞毒作用。
对肝癌细胞有一定的抑制作用。随着汉防己甲素浓度的增高，肝癌细胞受损的程度也越严重，但低浓度（3.2μg/ml）的汉防己甲素对肝癌细胞的损害轻微，并随着培养时间的延长，受损细胞有恢复的趋势。药物浓度在16～24μg/ml时，对人体肝癌细胞株已有明显的损害作用，而药物浓度在80μg/ml时，则对细胞起致死效应。体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株，W256 有明显抑制作用。实验证明：其抗癌作用与抗微生物及消炎有一定关系，而与中枢及末梢神经系统关系不明显。
7. 抗病原微生物作用 汉防己甲素、乙素均有体外抗阿米巴原虫的作用，其作用强于小檗碱。甲素1:200及1:400浓度时对志贺杆菌有作用，但对宋内及福氏痢疾杆菌无效。汉防己试管内尚有抗真菌作用。
8. 其他作用 汉防己甲素对动物实验性矽肺有显著治疗效果，能完全抑制矽肺纤维化形成，对已形成的矽肺胶原纤维可能具有一定的逆转作用。汉防己甲素不仅能降低矽肺组织中 GAG 含量，且能改变其组成，抑制各种 GAG 相对含量的改变。汉防己甲素可能是通过抑制从前胶原到胶原的合成过程，并使胶原降解，而阻止矽结节的形成。
防己碱对犬呈催眠作用；使家兔嗜中性粒细胞显著增加，淋巴细胞则减少。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，小剂量可使呼吸兴奋，反射亢进；中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用。
粉防己碱对不同浓度5-HT引起的正常人血小板聚集有明显的抑制作用；对AA和ADP诱导的猪离体的血小板的抑制作用呈剂量依赖关系；对ADP或胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显对抗作用，并促进解聚；能明显抑制兔血小板黏附功能和阻滞兔血栓形成。有报告指出，粉防己碱对胶原诱导的TXA2合成有抑制作用，但对AA诱导的TXA2合成无影响。因此粉防己碱抑制血小板积聚和其抑制TXA2合成的关系尚难确定。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗煤工尘肺 防己4份，青木香1份。研末过筛混合，再用黄芪1份煎汁泡成小丸，烘干备用。每晚睡前服药丸3g，3个月为1疗程，疗程间隔1个月。治疗69例（男性），症状好转率55％～90％；治疗前后Ｘ线胸片对照，好转4 例，稳定63例，2例显示延缓进展，无1例近期加重。〔四川中医 1986；4（1）：17〕
2. 治疗关节痛 木防己酒(含生药量为1:10，浸泡60天)，每次10～20ml，日服2～3次，10个月为1疗程。治疗热痹关节痛120例，痊愈51例，好转39例，有效22例，无效8例。〔山东中医杂志 1987；（6）：21〕
3. 治疗血栓性静脉炎 防己、苍术、黄柏、王不留行各15g，川芎10g，牛膝、薏苡仁、当归各20g，水煎分2次服。身热、局部红肿甚者加五味消毒饮，外用20％元明粉溶液湿敷。条索状结节硬且较长时间未消者加三棱、莪术。治疗12例，显效5 例，好转7例。〔吉林中医药 1990；（5）：12〕
4. 治疗小儿鞘膜积液 汉防己、川芎、小茴香、川椒、艾叶各15g，白矾10g。将前五味药连煎2次，煎剂约1 000ml，白矾研细，放入溶化，待温热适度时，用白布或毛巾蘸药液湿敷患处，每次持续30分钟，每天2～3次。积液较多者，用0.25％普鲁卡因溶液作精索周围封闭后，穿刺抽出鞘膜积液后再湿敷。治疗40例，治愈37例，未愈3例（2例未坚持服药， 1 例积液特多）。〔陕西中医 1991；12（8）：368〕
方剂选用：
1. 治疗皮水为病，四肢肿，水气在皮肤中，四肢聂聂动者：防己三两，黄芪三两，桂枝三两，茯苓六两，甘草二两。上五味，以水六升，煮取二升分温三服。（《金匮要略》防己茯苓汤）
2. 治疗水臌胀：汉防己一两，生姜五钱。同炒，随入水煎服，半饥时饮之。（《本草汇言》）
3. 治疗脚气肿痛：汉防己、木瓜、牛膝各三钱，桂枝五分，枳壳一钱。水煎服。（《本草切要》）
4. 治疗肺痿喘嗽：汉防己为细末。每服三钱，浆水一盏，同煎至七分，和滓温服之。（《儒门事亲》）
5. 治疗遗尿、小便涩：防己、葵子、防风各一两。上三味，以水五升，煮取二升半，分三服，散服亦佳。（《备急千金要方》）
6. 治疗遍身虫癣疥：汉防己三两，当归、黄芪各二两，金银花一两。煮酒饮之。（《本草切要》）
配伍效用：
防己配伍桂枝 防己苦寒，利水清热祛风、通络止痛，擅泄下焦湿热；桂枝甘温，通络除痹止痛、温阳化气行水。二者伍用，可增强其祛风除湿、除痹止痛；温阳化气、利水消肿之功效，用于治疗下肢重着肿痛以及风寒湿邪侵袭经络所致之痹症。
防己配伍黄芪 防己苦寒降泻，利水消肿、祛风除湿；黄芪甘温补中，益气固表、利水消肿。防己重在祛邪，主降；黄芪偏于补益，主升。二者相使为用，共奏益气利水消肿之功效，用于治疗风水浮肿、汗出恶风，气虚水肿、按之凹陷不起、小便不利以及湿痹之肢体肿胀、重着麻木等。
【注意事项】
宜忌：阴虚而无湿热者慎服。
毒副作用：用汉防己总生物碱水溶液（15mg/ ml）给小鼠腹腔注射，其半数致死量为113mg/kg。家兔静注20mg/kg 后大部分死亡；犬静注23～25mg/kg则无明显不良反应。汉防己甲素的半数致死量分别为：大鼠静注38.0mg/kg、肌注1 500mg/kg、口服2 230mg/kg；小鼠静注82.5mg/kg、肌注1450mg /kg 、口服3700mg/kg。给猫依次静注25mg/kg 可因心跳及呼吸抑制而死亡。犬静注10mg/kg 时，出现可逆性心率减慢和暂时心肌缺血现象，15分钟可逐渐恢复。
临床应用本品，一次静脉注射汉防己甲素 300mg，在注射部位可致疼痛及静脉炎，随其剂量增加可出现头昏、恶心、呕吐、寒颤、呼吸紧迫和窒息，亦可出现肝脏、肾脏毒性及坏死。迅速注射可产生急性低血压立即致死。每次剂量以240～300mg 比较安全，无不良反应。治疗量对血象、尿常规、肝肾功能、心电图及体重未见影响。
有报告指出，汉防己甲素在人、犬、大鼠体内的消失速度明显低于其他生物碱，长期经口给药时，犬各脏器的总含量随给药总量增大而不成比例地剧增，其中尤以肝、脾的含量为最高，因此，临床用药时，一个疗程的总剂量不宜过大。而经口给药时，大鼠及犬体内肝脏汉防己甲素的总含量及相对含量均很高，这可能是引起肝脏毒性损伤的原因。
【医家论药】
“防己，洁古谓其大苦辛寒，为得之。然性燥而不淳，善走下行，长于除湿，以辛能走散，兼之气悍，故主风寒温疟，热气诸痫，除邪气，除湿下行，故利大小便，此《本经》所载也。《别录》疗水肿风肿，去膀胱热，通腠理，利九窍，止泄者，皆除湿之功也。其曰伤寒寒热邪气，中风手脚挛急，则寒非燥药可除，不宜轻试。又曰，散痈肿恶结，诸疥癣虫疮，非在下部者，亦不宜用。治湿风口眼邪，手足拘痛，真由中风湿而病者，方可用之。留痰非由脾胃中湿热而得者，亦不宜服。肺气喘嗽，不因风寒湿所郁腠理壅滞者勿用。惟治下焦湿热肿，泄脚气，行十二经湿为可任耳。”（《本草经疏》）
“防己，昔人谓其散风者，以轻能外达言之，实则疏泄而清利湿热，是其专职，颇与木通之体用相近，则专治湿热有余，二便不利，而实非风家主药。
名曰防己者，以脾为己土，喜燥恶湿，湿淫于内，则气化不行，而水失故道，为肿为疮，为脚气，皆己土受邪之病，而此能防堤之，是为古人命名之真义，非所谓名之以其能者耶？古今主治，无不从湿热二字着想。”（《本草正义》）
“防己，辛苦大寒，性险而健，善走下行，长于除湿、通窍、利道，能泻下焦血分湿热，及疗风水要药，故凡水湿喘嗽，热气诸痫，温疟，脚气，水肿，风肿，痈肿，恶疮，及湿热流入十二经，以致二阴不通者，皆可用此调治。若属脚气肿痛，如湿则加苍术、薏苡、木瓜；热加黄芩、黄柏；风加羌活、萆薢；痰加竹沥、南星；痛加香附、木香；血虚加四物；大便秘加桃仁、红花；小便秘加牛膝、泽泻；痛连臂加桂枝、威灵仙；痛连胁加胆草，随症通治，斯为善矣。但此气味苦寒，药力猛迅，若非下焦血分实热实湿，及非二便果不通利，妄用此药投治，其失非轻，不可不知。”（《本草求真》）
“汉防己，气寒，味苦，阴之阴也。疗腰以下至足，湿热肿盛脚气，通行十二经。又曰，去下焦湿肿痛，并膀胱火邪，必用防己龙胆草黄柏知母，固矣。若遇饮食劳倦，元气已亏，阴虚内热，而以防己泄大便，则重亡其血，此不可用一也。如大渴引饮，此热在上焦肺经气分，宜渗泄之，若防己，乃下焦血药，如之何用之，此不可用二也。如外伤风寒，邪传肺经，气分湿热，而小便黄赤，乃至不通，此不可用三也。如人久病，津液不行，上焦虚渴，用此苦寒之剂，则速危，此不可用四也。观此，凡上焦有湿热者，皆不可用；必下焦真有湿热，流入十二经，以致二阴不通者，可审用之。”（《药鉴》）
附注：防己药材较为复杂，主要分为粉防己和木防己两种：
1．粉防己（产于安徽、浙江、江西、湖北等地）旧时多集散于汉口，故亦称汉防己。粉防己药材质坚体重，粉性较大。一般认为其善走下焦，长于祛湿利水消肿，多用于下焦湿热、下半身水肿及湿脚气等证。《本草备要》以之配车前子、韭菜子、泽泻，以治膀胱水蓄胀满；《本草汇言》用其与生姜同炒，水煎服以治水气膨胀；若以之合桂枝、木瓜、牛蒡子、枳壳等同用，又可治湿气脚痒糜烂之证。
2．木防己药材包括广防己（产于广东、广西二地，故名之）和汉中防己（产于陕西、甘肃、四川、贵州等地，即《唐本草》中所说“出汉中者”），有时也包括防己科的木防己（产于河北、河南、陕西等地）。传统认为，木防己质轻如木，擅于祛风止痛、上行走外，以疗上半身水肿及风湿疼痛为佳。
《金匮要略》木防己汤中以之配石膏、桂枝、人参，用治邪偏上焦、膈间支饮、其人喘满、心下痞坚等证。临床应用《千金方》防己汤（防己、茯苓、白术、桂心、生姜、乌头、人参、甘草）治疗厉节风痛不可忍时，也每以选用本品为佳。
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