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500种中药现代研究-清热药 清热泻火药-穿心莲

  • 文章导读:500种中药现代研究-清热药 清热泻火药-穿心莲

           为爵床科草本植物穿心莲 Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees的全草或叶。味苦,性寒。入心、肺、大肠、膀胱经。功能:清热解毒、凉血消肿。主治:急性菌痢、胃肠炎、感冒、流脑、气管炎、肺炎、百日咳、肺结核、肺脓疡、胆囊炎、高血压、鼻衄、口咽肿痛、湿疹、疮疖痈肿、水火烫伤、毒蛇咬伤。内服:煎汤,9~15g;或研末。外用:煎汁涂,或研末调敷。
           【现代研究】
           主要成分:叶含穿心莲甲素(去氧穿心莲内酯,Deoxyandrographolide)、穿心莲乙素(穿心莲内酯,Andrographolide)、穿心莲丙素(新穿心莲内酯,Neoandrographolide)、高穿心莲内酯(Homoandrographolide)、潘尼内酯(Panicolide)。亦含穿心莲烷(Andrographan)、穿心莲酮(Andrographon)、穿心莲甾醇(Andrographosterin)、胡萝卜甙(Daucosterol)等。根含黄酮类化合物,系多甲氧基黄酮。
           全草尚含14-去氧-11-氧化穿心莲内酯(14- Deoxy-11-oxoandrographolide)、14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯即穿心莲丁素(14-Deoxy-11, 12-didehydroandrographolide)等。
           药理作用:
           1. 抗病原微生物作用 穿心莲中所含新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优,且无副作用及毒性。煎剂对肺炎球菌、甲型链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。穿心莲煎剂对孤儿病毒 ECHO11 引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。水煎剂及从其中分离出之粗结晶,对钩端螺旋体有抑制或杀灭作用。
           动物实验表明:穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓肺炎双球菌或溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用,但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。
           但亦有报道指出,穿心莲的各种提取物,除黄酮部分有明显的抗痢疾杆菌作用外,其余均未见有意义的抗病原体效果。
           体外实验表明:穿心莲有一定抗HIV作用。
           2. 解热作用 穿心莲内酯、穿心莲甙对家兔内毒素发热、肺炎球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的解热作用。穿心莲丁、甲、丙、乙素对伤寒、副伤寒菌苗所致发热家兔或 2,4-二硝基苯酚所致发热大白鼠的解热作用依次减弱。
           3. 抗炎作用 穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高,减少Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量,但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展,但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最强,丙素、甲素、乙素次之。
           4. 对心血管系统的作用 穿心莲总黄酮对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗死缺血性损伤均有一定的保护作用。穿心莲提取物对 ADP 诱导的血小板聚集反应有显著的抑制作用。还可增强纤溶系统活力。穿心莲水提取物在大鼠后肢血管灌流试验中有显著舒张血管的作用。煎剂及水提取物对离体兔心无明显作用。静脉注射穿心莲煎剂和水提取物(0.1g 生药/kg),对麻醉狗的血压亦无明显作用。乙醇提取物则能引起犬血压下降。
           5. 对机体免疫功能的影响 有报道认为,穿心莲可能对细胞免疫的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平(内含酯和酮),可提高小鼠血清溶菌酶水平,增强腹腔巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物,可明显增加外周血吞噬细胞对肺炎球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力,穿心莲甲素注射液及喜炎平注射液亦能增强吞噬细胞功能。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对 2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。
           6. 抗生育作用 穿心莲有明显的中止妊娠作用。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔流产。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、静脉注射及宫腔内注射均能产生抗早孕效果,其中以腹腔、静脉和宫内注射效果最好。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射,则可防止流产,这提示,穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用,从而引起流产。有人认为,穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的抑制作用。研究表明:穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果,脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用,是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少,合体细胞和朗罕细胞消失、间质水肿出血。
           7. 利胆保肝作用 穿心莲对大鼠有利胆作用,并可增加大鼠肝重,缩短环己巴比妥钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用,能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出,穿心莲的甲醇浸膏有毒性,可促进肝损伤大鼠的死亡。
           8. 抗肿瘤作用 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐(简称穿琥氨酸),不论大、中、小剂量对肿瘤细胞均有抑制作用,且随剂量的增加而作用增强,抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明:穿心莲对培养的乳腺癌细胞 DNA合成有抑制作用。
           9. 其他作用 炎宁-3 及穿琥宁注射液有明显镇静作用,能缩短戊巴比妥钠对小鼠麻醉的潜伏期、延长麻醉时间,并能使阈下量的戊巴比妥钠引起麻醉。
           穿心莲可增加肾上腺皮质功能,穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。
           穿心莲乙醇提取物腹腔注射能显著地延长眼镜蛇毒中毒所引起的小鼠呼吸衰竭和死亡的时间。毒扁豆碱可增强此作用,阿托品则使此作用被阻断。抗组胺药和β-受体阻断剂对此作用无影响。穿心莲显示明显的毒蕈碱样作用,但对烟碱受体活性无影响。
           【临床运用】
           临床报道:
           1. 治疗肠伤寒 用复方穿心莲煎剂(穿心莲60g,如意花根30g,一枝黄花180g,水煎服),每天1剂,用至退热后3~5天停药。治疗19例,全部治愈,未发现合并症。服药至体温恢复正常时间为1~11天,有1例在服药8小时体温即恢复正常,另5例在2天内恢复正常。治疗过程中,对5例合并有中毒性肝炎及贫血者,加用维生素;对2例合并肺炎者,加用链霉素肌注;对个别高热者曾临时加用退热药1~2次口服;未使用激素。〔新医学 1972;(8):29〕
           2. 治疗细菌性痢疾 穿心莲、鱼腥草各12g,黄柏6g。每日1剂,水煎2次服。治疗50例,治愈47例,好转1例,无效2例。治愈天数1~7天。〔新医学1972;(6):14〕
           3. 治疗毒蛇咬伤 新鲜穿心莲15g,伽蓝菜 45g,捣烂冲米酒1次顿服;或取干品切碎,加米酒浸泡1~2周,过滤备用。曾治疗毒蛇咬伤32例,均有效。〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社 1977:1730〕
           4. 治疗小儿消化不良和菌痢 用20%穿心莲注射液行穴位注射,每日1次。2岁以下每日 2ml,2~7岁3ml,7岁以上4ml。穴位分两组:a. 足三里、长谷(脐旁2寸半);b. 上巨虚、止泻(脐下2寸半)。每日交替选用1组,每穴注射全量的1/2。治疗消化不良34例,菌痢52例,一般注射1次即开始见效,菌痢多数在2~4天痊愈或显效,消化不良在2~5天痊愈或显效。〔武汉新医药 1971;(1):59〕
           5. 治疗传染性结膜炎 穿心莲3份,桑叶1份,制成20%鲜汁,湿敷患眼,每日3次,每次15分钟至半小时,分泌物较多者另用淡盐水洗眼。治疗79例,大多在3~5天治愈。〔新医学 1972;(1):30〕
           6. 治疗化脓性中耳炎 穿心莲干粉5g,纯甘油50ml,20%乙醇50ml,制成滴剂。每日滴耳3~4次。滴耳前用3%双氧水洗耳,拭干脓液,个别病例配合穿心莲片剂内服,每次3片,日服3次。治疗55例,治愈16例,显效20例,好转15例,无效4例。一般用药1~2天后即显疗效。〔新医学 1971;(2):13〕
           7. 治疗痤疮 穿心莲、白蔹、杏仁僵蚕黄芩、白芨、白芷各100g ,乳香80g,十大功劳120g,冰片、薄荷各40g,轻粉20g,混合烘干打碎,过80目筛2次,密封备用。先用洗面奶洗面,有脓疮者切开排脓。将中药粉20g左右,用水适量加热调成糊状,待温度降至38℃左右时将药均匀涂于面部,使之形成厚约0.05cm的药膜,再敷1层0.5~1cm的石膏模,30分钟后取下,洗净面部,外涂2%氯霉素醑或收缩水。5次为1疗程,一般治疗2疗程。观察79例,痊愈66例,好转11例,无效2例。〔新中医 1991;23(3):33〕
           方剂选用:
           1. 治疗细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎:穿心莲鲜叶十至十五片。水煎调蜜服。〔《福建中草药》〕
           2. 治疗咽喉炎:穿心莲(鲜)三钱。嚼烂吞服。(《江西草药》)
           【注意事项】
           宜忌:此药寒凉,长期使用可致恶心、腹泻、胃口不佳。脾胃虚寒者慎用。
           毒副作用:穿心莲浸膏给小鼠灌服的半数致死量为13.19g/kg(以穿心莲内酯计算);穿心莲根总黄酮给小鼠静脉注射的半数致死量为1.15±0.28g/kg。
           穿心莲毒性很小,小鼠口服粗结晶 10g/kg,活动减少,常闭眼似睡眠状态,解剖后肉眼观察心、肝、肾、脾等外观正常;每天口服 0.5g/kg,连服10天,对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂 0.5g 生药/只,24小时内2只鼠全部死亡;注射水提取物者则需1g生药/只时,才有同样毒性。
           临床应用本品,其毒副作用较小。生药煎服其味甚苦。本品及多种制剂口服较大剂量时可引起胃脘不适、食欲减退。曾有穿心莲注射液肌肉注射后引起药疹、上腹痛及过敏性休克的报道。反应剧烈者症状可见:胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等;反应轻者一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕、头胀、喷嚏等。出现反应的时间有即时的,也有在注射后5~20分钟出现的,经抢救后,一般在5~45分钟内逐渐好转,个别的经24小时始恢复。亦有以穿心莲羊水交换引产而致急性羊水堵塞者的报道。
           【医家论药】
           “能解蛇毒,又能理内伤咳嗽。”(《岭南采药录》)
           “清热解毒,消炎退肿。治咽喉炎症,痢疾,高热。”(《泉州本草》)

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