500种中药现代研究-驱虫药-苦楝皮

       为楝科植物苦楝 Melia azedarach L. 或川楝 Melia toosendan Sieb. et Zucc. 的根皮或干皮。味苦，性寒。有毒。入脾、胃、肝经。功能：清热、燥湿、杀虫。主治：蛔虫、蛲虫、风疹、疥癣。内服：煎汤，6～9g（鲜品 30～60g ）；或入丸、散。外用：煎水洗或研末调敷。
       【现代研究】
       主要成分：苦楝含有多种苦味的三萜类成分。在根皮、干皮中的主要苦味成分为苦楝素（川楝素，Toosendanin）。亦含印楝波灵 A（Nimbolin A）、印楝波灵B（Nimbolin B）、葛杜宁（Gedunin）、苦里酮（Kulinone）、苦内酯（Kulactone）、苦洛内酯（Kulolactone）、苦楝子三醇（Meliantriol）
       等。在干皮中还有正卅烷（Triacontane）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、葡萄糖和其他微量成分。
       种子油含多种脂肪酸，主要成分为亚油酸、油酸。果实油含肉豆蔻酸、亚油酸、油酸、棕榈酸、棕榈油酸。
       药理作用：
       1. 驱虫作用　川楝、 苦楝的根皮或干皮中所含的苦楝素有驱蛔作用。其酒精提取物在体外对猪蛔，特别对其头部有麻痹作用。川楝素的作用较酒精提取物为强。与山道年相比，川楝素对蛔虫的作用慢而持久。川楝素低浓度（1:5000～1:9 000）时对猪蛔及其节段（头部及中部）即有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，其运动的规律被破坏，并持续较长时间（10～24小时）。此种兴奋作用是苦楝素透过虫体表皮，直接作用于蛔虫肌肉，扰乱其能量代谢，导致收缩性疲劳而痉挛，最后使虫体不能附着肠壁而被驱除体外。较高浓度（1:1000以上），则可麻痹猪蛔，特别是麻痹其头部的神经节。所谓麻痹作用，可能是虫体长期受药物作用后而呈间歇性痉挛收缩的貌似静止状态。25％～50％苦楝皮药液在体外对小鼠蛲虫也有麻痹作用。苦楝皮提取液尚有一定的抗血吸虫作用。
       2. 抗真菌作用　苦楝子乙醇浸液（1:4）在试管内对黄色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、红色皮肤癣菌、星形奴卡菌等常见的致病性真菌，有较明显的抑制作用；热水提取物也有抗真菌作用。但水浸剂特别是煎剂较醇浸剂弱。
       3. 对肌肉收缩的作用　实验表明：川楝素对骨骼肌由直接刺激引起的收缩反应有增强作用；对豚鼠平滑肌的自发收缩亦有增强作用，并可被阿托品所对抗。但对大鼠心肌由直接电刺激引起的收缩反应则有较明显的抑制作用。
       4. 其他作用　川楝素 200mg/kg 灌胃，能使兔在体肠肌张力及收缩力增加，故用以驱虫时，不需另加泻药。其对肠肌的兴奋作用不被阿托品阻断，但能被抗组胺药苯海拉明所拮抗。
       研究表明：川楝素有抗肉毒杆菌毒素的作用。川楝素能显著延长肉毒中毒标本对间接刺激收缩反应的麻痹时间，提示其能在神经肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。对B型肉毒中毒亦有保护作用；与抗毒血清合用，可明显降低抗毒血清用量。川楝素及其衍生物对肉毒毒素中毒的动物有明显的治疗效果。但因其毒副作用大,化疗指数低，故无实用价值。
       川楝皮和川楝素在一般剂量，对血象、血压、呼吸、子宫等均无明显影响。川楝素能使小鼠自发活动降低，但与戊巴比妥钠无协同作用。
       【临床运用】
       临床报道：
       1. 治疗蛔虫病　苦楝根皮浓缩煎剂，每次40～60ml；或苦楝根皮浸膏片，每次4～8片，睡前给药1次，次晨7时（空腹）给药1次，连用2～3天，温水送服。
       治疗4757例，排出蛔虫者4451例，占93.6％。排出100条以上者204例，200条以上者16例，500条以上者15例，600条以上者11例，最多1例达1125条。服药后排虫时间最早4小时，最迟84小时。复查130例，转阴率为 92.8％。〔中华内科杂志　1962；10（8）：491〕
       2. 治疗绦虫病　苦楝根皮 60g（鲜品 120g），槟榔180g，加水1000ml，煎沸20分钟，滤出。将两次滤液混合煎煮浓缩至250ml，早空腹1次服完。小儿酌减。治疗500余例，治愈率达98％。〔临床验方集锦. 第1版. 福建科学技术出版社　1982：33〕
       3. 治疗蛔虫性肠梗阻　鲜苦楝树皮150g，鲜葱白100g，共捣烂，加醋适量调匀，用少量面粉制成团状药饼，外敷脐周，药干燥后再换。治疗30例，用药后均在24～48小时内症状缓解，并排出蛔虫。〔湖南中医杂志　1986；（2）：50〕
       4. 治疗滴虫性肠炎　苦楝皮、苦参各9g，石榴根皮、乌梅、生百部各6g，水煎内服，日1剂。治疗48例，服药3～12天，皆愈。〔湖南中医杂志1982；（1）：24〕
       方剂选用：
       1. 治疗小儿蛔虫：楝木，削上苍皮，以水煎取汁饮之，量大小多少。此为有小毒。（《备急千金要方》）
       2. 治疗小儿虫痛不可忍：苦楝根白皮二两，白芜荑半两。为末，每服一钱，水一小盏，煎取半盏，放冷，待发时服，量大小加减，无时。（《小儿卫生总微论方》抵圣散）
       3. 治疗蛲虫：楝根皮二钱，苦参二钱，蛇床子一钱，皂角五分。共为末，以蜜炼成丸，如枣大，纳入肛门或阴道内。（《药物图考》楝皮杀虫丸）
       4. 治疗疥疮风虫：楝根皮、皂角（去皮子）等分。为末，猪脂调涂。（《奇效良方》）
       5. 治疗瘘疮：楝树白皮、鼠肉、当归各二两，薤白三两，生地黄五两，腊月猪脂三升。煎膏成，敷之孔上，令生肉。（《刘涓子鬼遗方》坐肉膏）
       配伍效用：
       苦楝皮配伍花椒 苦楝皮杀蛔虫；花椒杀虫止痛。二者合用，共奏杀虫止痛之功效，用于治疗蛔虫而有腹痛者。
       苦楝皮配伍使君子 二者均有杀蛔虫之功效。相伍为用，其功效更强，临床可用于驱杀蛔虫。
       【注意事项】
       宜忌：体弱及脾胃虚寒者忌服。
       毒副作用：苦楝皮与川楝素的毒性较山道年低,比较安全。但其外层栓皮毒性较大，应予刮去。不同产地的川楝素给小鼠灌胃的半数致死量亦不同，四川产者为277.0±46.1mg/kg；云南产者为479±63mg/kg；广西产者为1146±312.5mg/kg；在大鼠则为120.67±38.5mg/kg。
       苦楝素对不同的动物毒性差异较大,其敏感程度依次为猪＞猫＞猴＞狗＞兔＞大鼠＞小鼠。苦楝素对胃有刺激性，以20～40mg/kg灌胃，能使大鼠胃黏膜发生水肿、炎症和溃疡。因此胃溃疡患者慎用。8～10mg/kg 给狗灌胃，常使狗呕吐。大剂量苦楝素能损害肝脏。10mg/kg 间日给犬灌胃五次,可引起肝细胞肿胀变性、肝窦极度狭窄、血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶有不同程度的升高,该毒性随单次剂量的增加而加强,但一般无弥漫性的肝细胞坏死,故为可逆性的。如剂量减为8mg/kg 给予5次或15mg/kg 给予1次，则未见转氨酶升高。但肝病患者仍不宜应用。剂量一般应严格控制在5mg/kg (儿童)以下。口服大剂量苦楝素后，引起急性中毒的主要致死原因似为急性循环衰竭，此为血管壁通透性增加，引起内脏出血，血压显著降低所致。川楝素的作用慢而持久，在鼠体内一周以上才排完，有一定的蓄积性，故不宜连续使用。
       临床应用本品一般无严重反应。治疗剂量偶有头晕、头痛、思睡、恶心、呕吐、腹痛、面红等，个别病人出现视力模糊、皮肤发痒等反应，无需特殊处理，可自行消失。严重反应或严重中毒时，可出现呼吸中枢麻痹，类似莨菪类植物中毒症状及内脏出血、中毒性肝炎、精神失常，严重者可因呼吸和循环衰竭而导致死亡。
       为避免中毒，严重心脏病、胃溃疡、孕妇、贫血及体弱者慎用或忌用，肝病、肾炎患者禁用。
       中毒救治：参见“川楝子”。
       【医家论药】
       “治游风热毒，风疹恶疮疥癞，小儿壮热，并煎汤浸洗。”（《日华子本草》）