500种中药现代研究-清热药 清热解毒药-鸦胆子

       为苦木科植物鸦胆子 Brucea javanica （L.）Merr. 的干燥成熟果实。味苦，性寒；有毒。入大肠、肝经。功能：清热解毒、截疟、止痢、腐蚀赘疣。主治：痢疾、久泻、疟疾、痔疮、疔毒、赘疣、鸡眼。内服：每次10～15粒（治疟疾）或10～30粒（治痢疾），1日3次。味极苦，不宜入汤剂，可装胶囊或用龙眼肉包裹，饭后吞服。外用：捣敷。
       【现代研究】
       主要成分：鸦胆子的主要成分是鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I (Bruceine A、B、C、D、E、F、G、H、I)、鸦胆子苦内酯(Bruceolide)、鸦胆子苦醇(Brusatol)；亦含生物碱，如鸦胆子碱(Brucamarine)、鸦胆宁(Yatanine)；糖甙，如鸦胆灵（Brucealin）、鸦胆子甙（Yatanoside）以及鸦胆子酚(Brucenol)、鸦胆子酸(Bruceolic acid)和香草酸(Vanillic acid)。
       鸦胆子仁含脂肪油(鸦胆子油)56.23%。油中不皂化物占1.36%，内含挥发油少许。油中皂化物占92.47%，内含油酸(Oleic acid)，占原油的81.87%；亚油酸(Linoleic acid)，占原油的3.37%；硬脂酸(Stearic acid)，占原油的2.65%；棕榈酸(Palmitic acid)，占原油的6.62%。还有熔点为152℃的绢丝状结晶体4.59%。
       药理作用：
       1. 抗阿米巴作用　鸦胆子仁及其有效成分对阿米巴原虫有杀灭作用。去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入感染粪便，均能杀灭阿米巴。但去油鸦胆子水浸液（1:1 000）与溶组织阿米巴之培养基接触 48 小时后，方能杀灭三种阿米巴中之二种。鸦胆子甙对阿米巴有杀灭作用，但进一步精制后杀阿米巴效力明显下降，提示其杀阿米巴的有效成分不是甙。有人认为，水溶性苦味素是杀阿米巴的有效成分。鸦胆子及其中的苦木苦味素，对阿米巴原虫的半数有效浓度为0.019～5μg/ml。鸦胆子仁及其提取物口服或注射给药，对人工感染的阿米巴痢猫、幼犬、犬和猴均有一定的疗效。但鸦胆子对阿米巴病的根治率并不高。
       有报道指出，用鸦胆子甙进行治疗时，死亡率显著增加，治愈率反而降低。提示其不能代表鸦胆子的有效成分。在犬实验中，不管大便中阿米巴是否转阴，全数动物均在实验进行很短时间内死亡。猫和猴亦有在实验中死亡的情况。
       2. 抗疟作用　鸦胆子有显著的抗疟作用。鸦胆子仁及水浸液口服或肌注对鸡疟进行实验治疗，可见血中疟原虫数目减少或消失，不仅可抑制疟原虫的生长和繁殖，亦可使疟原虫发生变形和破坏，最后完全被消灭。鸦胆子的抗疟有效成分易溶于水，耐热，对疟原虫有破坏作用，无性体比配子体敏感。鸦胆子的抗疟活性可能是由其所含的少量苦木苦味素所致。体外实验表明：十种苦木苦味素中之九种，用于对氯喹产生抗药性的恶性疟均有效，但其有一定毒性。鸦胆子苦素D和鸦胆子苦素E有抗疟作用。
       3. 对其他寄生虫的作用　鸦胆子在治疗阿米巴痢疾的过程中，对鞭虫和蛔虫有驱除作用。鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和绦虫。鸦胆子的苦味甙成分在较高浓度时能杀灭肺吸虫成虫，但在犬肺吸虫病的实验治疗中，并无效果。鸦胆子尚有抗血吸虫和抗滴虫的作用。鸦胆子冷浸液（5％～10％）可杀灭蚊幼虫，其茎、叶置于积水缸内亦有效。
       4. 抗肿瘤作用　鸦胆子仁糊剂和水剂用于诱发皮肤癌和乳头状瘤的小鼠，能使其瘤细胞发生退行性变和坏死，但对正常组织亦有类似作用。鸦胆子的甲醇提取物注射给药时，对艾氏腹水癌、W256 癌肉瘤和 P388 淋巴细胞性白血病有显著抑制作用。鸦胆子甙 A（6mg/kg/d）对 P388 白血病有显著治疗作用。鸦胆子甙 A、B 具有明显的抗艾氏腹水癌、W256 肉瘤的作用。实验证明：10 ％的鸦胆子油能杀伤肝癌细胞，在位观察也表明对小鼠肝癌有抑制作用。
       鸦胆子苦醇、鸦胆子苦素 D 和另一新鸦胆子苦素类成分，体外实验均有一定的抗肿瘤作用。
       鸦胆子仁或油对正常皮肤和黏膜面有刺激作用，是一种细胞毒，临床上用于治疣有效。
       5. 对心血管系统的作用　去油鸦胆子浸剂及其他粗提物静脉注射，可使犬血压暂时下降，对在位和离体心脏有抑制作用，此作用不因切断迷走神经或注射阿托品而消失。酚性化合物能引起离体兔、蛙心的收缩不全。提纯后的鸦胆子甙无降压作用。鸦胆子甙甲对离体兔耳或蛙下肢血管呈收缩作用。
       6. 其他作用　鸦胆子仁的各种浸出物均能兴奋离体子宫、小肠及在位小肠。鸦胆子甙对离体器官无作用，但麻醉犬静脉小量注射，20 分钟后肠管发生剧烈收缩。
       鸦胆子对常见致病菌无明显抑制和杀灭作用。鸦胆子甙 A、C、F、和 G 有抗病毒作用。
       实验结果表明：鸦胆子的热氯仿提取物能强烈抑制成纤维细胞的生长。提示其对人工控制各种纤维增生性疾病有一定作用。
       【临床运用】
       临床报道：
       1. 治疗溃疡性结肠炎a. 用鸦胆子乳剂50ml加0.9％生理盐水50ml，每晚睡前保留灌肠。15日为1个疗程。其中1例加服本品10ml/次，日3次，饭前15～20分钟口服，治疗4个疗程。观察23例，痊愈15例，有效7例，无效1例。〔山西中医　1990；（4）：24〕
       b. 鸦胆子50g，乌贼骨、藕粉各30g。将乌贼骨研细面过筛，与藕粉混匀，将鸦胆子加水500ml煎至100～150ml，取滤液与上药共调成糊状（其稠度以甘油注射器抽注顺利为度）。先用3%双氧水50ml，温开水1000ml混合灌肠，然后用鼻饲管插入肛门20cm，用注射器抽取药糊50ml，经鼻饲管注入肠内，注后垫高臀部，卧床休息10分钟。每日1次，7天为1疗程，疗程间隔3天。治疗36例，痊愈27例，好转8例，无效1例。〔浙江中医杂志　1991；（5）：201〕
       2. 治疗阿米巴痢疾　鸦胆子30g，赤石脂、乌梅各60g。将鸦胆子去油，赤石脂研成细末，乌梅去核打烂、拌匀，加陈米饭适量共捣如泥状，制成绿豆大丸。成人每次15～20丸，小儿5～10丸，日2次，饭后温开水送服。治疗15例，均获效。〔新中医　1984；（4）：6〕
       3. 治疗传染性软疣　鸦胆子40g，连壳打碎，装烧瓶内加水80ml，置酒精灯上煮沸，5～10分钟后去渣，取煎液约40ml，即成100％鸦胆子煎液。上有浮油，用时摇匀，以棉签蘸药液涂擦疣处，每日2次。治疗11例，均痊愈。涂药后，红晕加重，但无痛感，3 日后软疣萎缩，逐个脱落，不留疤痕，暂留色素沉着。〔新中医　1982（12）：40〕
       4。治疗寻常疣、扁平疣a. 鸦胆子、赤石脂各 300g，共研细末混匀，瓶装密闭备用。临用时取食醋适量，调上药成糊状涂患处，早晚各1次。疣为单发者，疣上涂药后用胶布固定，3天换药1次，1 周为1疗程。3个疗程无效者停用。使用本法时停用其他药物。治疗寻常疣52例，痊愈38例，显效7例，有效4例，无效3例；治疗扁平疣60例，痊愈46例，显效7例，有效3例，无效4例。痊愈者治疗时间多为2个疗程。在6 个月～1年后随访25 例痊愈者，仅1例扁平疣患者复发，再用本药又愈。治愈者，极少患者留有色素沉着，半年内可消退。〔湖北中医杂志　1992；14（1）：48〕
       b. 鸦胆子仁15g，蜈蚣40g，石灰20g，研成细粉。先将疣面老化角质层浸泡至软后，用刀片削除，取药粉适量用水调成糊状，涂敷局部，纱布包扎，4～7天揭去。治疗83例，显效40例，进步38例，无效5例。〔新疆中医药　1990；（4）：58〕
       5. 治疗鸡眼、胼胝　鸦胆子11～13粒（去壳捣碎），水杨酸粉约1.5g，拌匀放胶布上。另取一胶布，中间剪留一洞，贴于患处，使患处刚好露出，然后将有药胶布贴上，10天后换药1次。避免下水、出汗，以防感染。治疗2040例，全部病例经2周治疗后，鸡眼、胼胝均脱落。有44例鸡眼、225例胼胝复发，但其复发症状较治疗前为轻。〔浙江中医杂志　1984；（4）：166〕
       6. 治疗直肠息肉　地肤子30g，明矾9g，鸦胆子10粒（剥外皮打碎），水煎，过滤取汁，保留灌肠，每次30～40ml，每日早晚各1次。治疗4例，有效。
       〔陕西中医　1981；2（1）：32〕
       7. 治疗滴虫性和阿米巴原虫性阴道炎a. 鸦胆子仁20粒，加水100ml，煎至20ml，以注射器套导尿管注入阴道内，每日1次。治疗滴虫性阴道炎6例，经2～3次用药，皆痊愈。随访年余未复发。
       〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版，上海人民出版社　1977：1644〕
       b. 鸦胆子仁40粒，打碎后加水100ml，煎成 40ml，行阴道灌洗，每日1次，治疗阿米巴原虫性阴道炎1例，7天后痊愈。〔同上〕
       8. 治疗肿瘤　鸦胆子乳口服液，每次10ml，每天3次，口服。1个月为1疗程，连服1～3个疗程。治疗晚期癌瘤22例，结果：肺癌3例，好转2例，恶化1例；肝癌3例，好转1例，恶化2例；结肠癌6例，均恶化；乳腺癌1例，恶化；腹膜后间胚叶肉瘤1例，改善；食管癌7例，恶化；右锁骨上转移癌1 例，皮肤过敏。〔广东医学　1987；8（6）：30〕
       方剂选用：
       1. 治疗热性赤痢及二便因热下血：鸦胆子去皮，每服二十五粒，极多至五十粒，白糖水送下。此物囫囵吞服，去皮时仁有破者，去之勿服，服之恐作呕吐。（《医学衷中参西录》）
       2. 治疗皮肤疣：鸦胆子去皮，去白仁之成实者，杵为末，以烧酒和涂少许，小作疮即愈。（《医学衷中参西录》）
       3. 治疗痔疾：鸦胆子七粒，包圆眼肉，吞下。（《本草纲目拾遗》）
       配伍效用：
       鸦胆子配伍龙眼肉 鸦胆子味苦性寒，清热解毒、截疟、止痢；龙眼肉味甘性温，益心脾、补气血、安神。鸦胆子内服容易刺激肠胃，导致恶心呕吐，用甘缓补中之龙眼肉包裹后内服，可减少其对胃肠道的刺激作用，用于治疗阿米巴痢疾等。
       【注意事项】
       宜忌：有脾胃虚弱呕吐症者忌用。胃肠出血及肝肾疾病患者忌用或慎用。
       注意掌握用量，不可长期服用，以免过量和蓄积中毒；口服时勿直接吞服或嚼服，以免刺激胃肠黏膜，引起胃肠道反应。
       毒副作用：鸦胆子有明显的毒性。其有毒成分是溶于水的苦味部分；挥发油有局部刺激作用；而固形油无显著毒性。其毒性表现为恶心、呕吐、腹泻、便血、胃肠道充血出血、肝脏充血和脂肪变，肾脏亦充血和变性。严重时出现昏睡和惊厥，甚至死亡。以水浸液给动物大量静脉注射可致严重反应，除上述消化道症状外，还呈现尿少、便血、呼吸急促、体温下降、肌肉无力、昏迷和死亡。长程给药，有累积性毒性。鸦胆子对猫灌胃的最小致死量为 0.1g/kg；鸦胆子仁的水煎液给小鸡口服的半数致死量为 0.4g/kg。
       临床应用本品，毒性反应的发生率较高，如较少剂量连续给药亦会出现慢性中毒，成人服12粒即有中毒危险。口服给药的主要毒性为胃肠道的刺激反应，如腹部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。一般较轻，不需停药。个别可出现严重呕吐，有时发生血压降低。直肠给药，可有肛门灼热和腹痛等轻微反应。局部外用，对皮肤和黏膜有强烈的刺激性。亦有鸦胆子仁外敷引起过敏性休克的报道。
       中毒救治：
       1. 催吐、洗胃（用温水或1:5000的高锰酸钾溶液），酌用泻剂，并给予牛乳、蛋清等。
       2. 酌情补液，给予维生素C，口服或注射维生素B1、B6、K4，并给予肾上腺皮质激素。
       3. 其他处理：腹痛剧烈者，皮下注射阿托品0.5mg；呼吸抑制者，吸氧，酌情选用中枢兴奋剂（如苯甲酸咖啡因、尼可刹米、山梗菜碱等），必要时行人工呼吸。
       4. 中草药治疗：甘草30g，远志、焦地榆、血余炭各9g，沙参15g，三七（冲服）1.5g。水煎，胃肠道出血时内服。
       【医家论药】
       “鸦胆子，性善凉血止血，兼能化淤生新。凡痢之偏于热者用之皆有捷效，而以治下鲜血之痢，泻血水之痢，则尤效。又善清胃腑之热，胃脘有实热充塞，噤口不食者，服之即可进食。审斯，则鸦胆子不但善利下焦，即上焦有虚热者，用之亦妙，此所以治噤口痢而有捷效也。”（《医学衷中参西录》）
       “凉血，去脾家疮，理跌打。”（《生草药性备要》）