500种中药现代研究-解表药 发散风寒药-细辛

       为马兜铃科植物辽细辛Asarum heterotro- poides F. Schm. var. mandshuricum (Maxim.) Kitag. 又名北细辛(《理伤续断秘方》)，或华细辛Asarum sieboldii Miq. 又名西细辛(《本草原始》)的带根全草。味辛，性温。有小毒。入肺、肾经。功能：祛风、散寒、行水、开窍。主治：风冷头痛、鼻渊、齿痛、痰饮咳逆、风湿痹痛。内服：煎汤，1～4g。外用：研末撒、吹鼻或煎水含漱。
       【现代研究】
       主要成分：辽细辛含挥发油约3%，华细辛含挥发油2.75%。其主要成分是甲基丁香油酚(Methyl eugenol)。其他成分有α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Camphene)、β-蒎烯(β-Pinene)、月桂烯(Myrcene)、香桧烯(Sabinene)、柠檬烯(Limonene)、1,8-桉叶素(1,8-Cineole)，对-聚伞花烯(p-Cymene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、异松油烯(Terpinolene)、龙脑(Borneol)、爱草脑(Estragole)、黄樟醚(Safrole)、细辛醚(Asarone)、肉豆蔻醚(Myristicin)、榄香脂素(Elemicin)。2,3,4-三甲氧基-1-丙烯基苯(2,3,4-Trimethoxy-1- propenyl-benzene)、异丁基十二碳四烯酰胺(Isobutyldodecatetraenamide)。
       此外，细辛中尚含钾、钠、镁、钙、铁、锰、铜、锌等元素。
       药理作用：
       1. 镇静、镇痛和解热作用　细辛挥发油有明显的中枢抑制作用。小剂量给药，可使动物安静、驯服、自主活动明显减少；大剂量可使动物出现睡眠，并有明显的抗惊厥作用。小鼠给药后5分钟入睡，翻正反射消失；豚鼠行动稍不稳，安静，且能显著延长硫喷妥钠的睡眠时间。其对中枢的作用与巴比妥类相似。细辛挥发油0.5ml/kg 给家兔灌胃对电刺激家兔齿髓神经所致疼痛有镇痛作用，其镇痛强度与安替比林0.5g/kg 相似。细辛煎剂灌胃，对小鼠亦有镇痛作用。
       细辛挥发油灌胃，对因温热刺激、伤寒及副伤寒甲乙混合菌苗和四氢β-萘酚所致的人工发热家兔有解热作用，对正常动物（家兔、豚鼠）有解热作用。
       2. 抗炎作用　细辛对大鼠甲醛性及蛋清性脚肿有一定的抑制作用。细辛油有明显的抗炎作用，能显著抑制酵母、甲醛引起的大鼠关节肿胀，对抗巴豆油引起的小鼠耳肿胀。挥发油腹腔注射 0.24ml/kg、灌胃0.96ml/kg，对角叉菜胶引起的大鼠足肿胀有明显的抑制作用。对去肾上腺后的大鼠，仍有抗炎作用。其抗炎的作用原理是：既增强肾上腺皮质功能；亦对炎症过程的炎症介质释放、毛细血管渗透性增强、渗出、白细胞游走、结缔组织增生等环节均有抑制作用。细辛中的去甲乌药碱对组胺诱发的大鼠踝关节肿有明显的抗炎作用。
       3. 对呼吸系统的作用　细辛醇浸剂0.2～0.4g（生药）/kg 静注于家兔，可对抗吗啡所引起的呼吸抑制。甲基丁香油酚对豚鼠离体气管有明显的松弛作用。细辛醇浸剂对离体肺灌流量先有短暂的降低，而后持续增加，可维持15～30分钟。异丙肾上腺素没有先短暂减少的现象，但在肺灌流量和持续时间上，与细辛类似，故认为细辛的后续作用与异丙肾上腺素作用类似。
       4. 对心血管系统的作用　细辛挥发油能明显增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。对离体蛙心，小剂量兴奋；大剂量抑制，并停搏在舒张期。北细辛醇提取液对离体兔和豚鼠心脏，均有明显的兴奋作用，在用药后迅速出现心肌收缩力增强，心率加快，此作用一般持续时间约为7～10分钟，表现具有正性肌力和正性频率作用。对豚鼠离体心脏，可使冠脉流量增加，但对离体兔心则无明显影响。细辛挥发油能对抗家兔因脑垂体后叶素所引起的急性心肌缺血，并能增加小鼠对减压缺氧的耐受力。细辛、去甲乌药碱、异丙肾上腺素对狗左室泵血功能和心肌收缩有明显改善作用，但细辛使搏出量增加，去甲乌药碱、异丙肾上腺素则使搏出量减少。肾上腺素能β-受体阻滞后，细辛增加心输出量作用仍然存在。
       细辛挥发油对蟾蜍内脏血管灌流显示有扩张作用，给麻醉犬或猫静脉注射有降压作用，然其煎剂则对猫有升压作用。该作用能被可卡因增强，被麦角毒所翻转。这些现象似乎与肾上腺素的作用相似。
       5. 局部麻醉作用　动物实验表明：细辛挥发油有表面麻醉作用，有浸润麻醉效力，但煎剂无效。细辛醇浸剂对蛙坐骨神经丛、豚鼠皮内神经末梢及人舌黏膜均有局部麻醉作用。细辛50％煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导，具有可逆性，其麻醉效果与 1％的普鲁卡因接近。
       6. 提高机体代谢功能　从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有肾上腺素能β兴奋剂样的广泛生理作用，因而有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢及升高血糖等作用。
       7. 对平滑肌的作用　细辛挥发油低浓度使家兔离体子宫、肠管张力先增加后下降，振幅增加；高浓度则呈抑制。对组胺、乙酰胆碱及氯化钡引起的豚鼠离体回肠痉挛有松弛作用。对大鼠离体子宫呈抑制作用。
       8. 抗组胺作用　北细辛甲醇浸出液的水不溶性分离部分中所含甲基丁香油酚、Kakuol、N-异丁基十二碳四烯酰胺和去甲乌药碱等4种成分，具有抗组胺作用，均可明显抑制组胺所引起的豚鼠离体回肠收缩。
       9. 抗菌作用　细辛乙醇浸液、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用，煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌有抗菌作用。抗菌的有效成分为黄樟醚，其抗菌效果比40％甲醛气熏杀菌作用强4倍，比石炭酸直接杀菌作用强1倍。
       【临床运用】
       临床报道：
       1. 治疗血管神经性头痛　细辛 15g，白芍、川芎各30g，菊花、葛根各20g。水煎服，日1剂。服药6剂，停药3天，再服药6剂为1疗程。治疗500例，治疗时间3个月，结果：临床治愈163例，显效274例，好转54例，无效9例。总有效率98.2%。〔湖北中医杂志　1991；（2）：22〕
       2. 治疗脑血栓　以细辛代替通窍活血汤中之麝香，治疗5例，服药十数剂后皆愈。〔吉林中医药　1989；（4）：15〕
       3．治疗病态窦房结综合征　细辛10g，制附片10g，黄芪18g，党参12g，麻黄、炙甘草、桂枝各9g，水煎服。治疗14例，其中有6例同时服用20%细辛酊，每次10ml，3～4次/日，用药49天～5个月。心率增加6～10 次/分者11例，各种自觉症状均减轻或消失。无效3例。〔中西医结合杂志　1984；（5）：
       299〕
       4. 治疗心绞痛　以细辛挥发油及冰片制成的复发细辛气雾剂，在心绞痛发作时，对准口腔喷雾2～5次即可。治疗281例，1分钟内止痛者56例，2分钟内止痛者55例，5分钟内止痛者71例。〔新医药学杂志　1977；（1）：13〕
       5. 治疗肌肉注射所致的肌肉肿块　细辛30g，研极细末，过筛，密封备用。在肿块及四周外敷一薄层，胶布贴封不漏气，外加热敷。治疗100余例，一般敷用24小时即可止痛、消肿、硬结消散。化脓者不宜。〔中级医刊　1982；（1）：49〕
       6. 治疗黄水疮　细辛、五倍子各200g，冰片2.5g，前2药共研细末后加入冰片研匀，然后用苦参熬汁洗净患处，将药末撒满疮面（不用覆盖），每日换药1次，直至痂皮脱落。〔吉林中医药　1984；（1）：53〕
       7. 治疗扁平疣　苍术9g，细辛6g，陈皮、白芷各12g，板蓝根、贯众各30g。水煎取汁500ml，趁温热每日3次熏洗患处，日1剂。治疗378例，结果：痊愈291例，显效39例，进步27例，无效21例。〔临床皮肤科杂志　1985；6：333〕
       8. 治疗阳痿　细辛5g，代茶饮，治疗25例，用药月余均获效。〔中国中药杂志　1989；14（7）：56〕
       9. 治疗女性不孕症　制川乌、制草乌各9g，细辛3g，丹参、益母草各15g，共为1料。细辛研末，余药用火焙焦，研末混合，与月经来潮后1周左右，将上药分3次冲服，白酒为引，2料为1疗程。治疗肾阳不足、寒凝胞宫或衃血内阻所致之不孕症，疗效显著。〔湖北中医杂志　1984；（1）：53〕
       10. 治疗三叉神经痛　以细辛加入小活络丸并加全蝎，治疗4例，用药1周疼痛减半，再服皆愈。〔吉林中医药　1985；（2）：29〕
       11. 治疗各类神经痛　细辛焙干碾细，过120目筛，取细辛末10g，冰片5g，混合研细，装瓶备用。用时将左手食指压住健侧鼻腔，右手将药约 0.1g 放置患侧鼻孔前，嘱病人用力吸气，药粉随气进入即可。治疗50例，15分钟内疼痛完全消失者38例，2分钟内消失者5例，5分钟内消失者2例。显效5例。全部有效。〔中级医刊　1983；（11）：56〕
       12. 治疗牙痛a. 细辛6g、荜拨10g，水煎漱口，每次漱口10～20秒钟，1日3～5次，1日1剂。忌内服。治疗23例，获止痛效果者18例。漱口后口腔内有麻涩感，属正常现象。若2剂无效须改用其他方法。〔湖北中医杂志　1988；（6）：16〕
       b. 细辛4.5g、生石膏45g，煎汤，半剂漱口，半剂内服。治疗48例，漱口5分钟即可止痛，用药 4剂后全部治愈。〔山西中医　1986；2（3）：29〕
       13. 治疗阿弗他口腔炎　细辛末9～15g，和水，加用少量甘油或蜂蜜调匀成糊剂，摊于纱布上，贴于脐部，胶布密封，至少贴3天，顽固病例可连续贴2次。治疗106例，总有效率达93.4%。〔中华口腔科杂志　1960；8（2）：75〕
       14. 用于局部麻醉　细辛经乙醚提取的挥发油制成3％的麻醉液。剂量视手术要求而定，最多一次可用30～40ml。用此作为局部浸润麻醉与神经阻滞麻醉的注射液，行耳鼻喉科、口腔科及眼科手术共52例，麻醉效果良好者33例，效果较好者17例，无效者2例。〔湖北卫生　1972；（1）：68〕
       方剂选用：
       1. 治疗风冷头痛，痛则如破，其脉微弦而紧：细辛一两（净），川芎一两，附子（炮）半两净，麻黄一分。上细切，入连根葱白、姜、枣。每服五钱，水一盏半，煎至一盏，连进三服。（《普济方》细辛散）
       2. 治疗少阴病，始得之，反发热，脉沉者：麻黄二两（去节），细辛二两，附子一枚（炮、去皮，破八片）。上三味，以水一斗，先煮麻黄，减二升，去上沫，纳诸药，煮取三升，去滓。温服一升，日三服。（《伤寒论》麻黄附子细辛汤）
       3. 治疗痰饮，冲气即低，而反更咳、胸满者：茯苓四两，甘草、干姜、细辛各三两，五味子半升。上五味，以水八升，煮取三升，去滓。温服半升，日三。（《金匮要略》苓甘五味姜辛汤）
       4. 治疗虚寒呕哕，饮食不下：细辛（去叶）半两，丁香二钱半。为末。每服一钱，柿蒂汤下。（《本草纲目》）
       5. 治疗鼻塞不通：细辛末少许，吹入鼻中。（《普济方》）
       6. 治疗牙齿痛久不瘥：细辛（去叶苗）、荜菝。上二味等份，粗捣筛。每用半钱匕，水一盏，煎十数沸，热漱冷吐。（《圣济总录》细辛汤）
       配伍效用：
       细辛配伍半夏 细辛温肺化饮；半夏燥湿化痰。二者相伍，温肺化饮之功更著，可用于治疗痰饮停肺之咳嗽、痰稀色白而量多者。
       细辛配伍干姜、五味子 细辛散寒解表而温肺化饮；干姜温中散寒，亦温肺化饮。二者相伍，有解表散寒、温肺化饮之功，可治疗外有表寒，内有痰饮之证。五味子敛肺气平喘咳而生津，反佐细辛、干姜，可防其发散太过而伤气耗津。于散寓敛，祛邪而不伤正。三者伍用，有散寒化饮、敛肺止咳之功效，用于治疗肺寒留饮之喘咳气急、痰白清稀、苔白滑者。
       细辛配伍生地 细辛辛散而止痛，但易伤阴助热；生地甘寒，滋阴清热，能制细辛之弊。二者寒热相伍，刚柔相济，共奏清热止痛之功，用于治疗阴虚胃热牙痛及风热头痛。
       细辛配伍熟地 细辛发散风寒、祛风止痛、温肺化饮；熟地补血生津、滋养肝肾。细辛之辛散可去熟地之呆腻，使之补而不滞；熟地之滋腻又可制细辛之辛燥，使其散而无过。二者相伍，润燥并用，补散兼施，既有补肾强腰、祛寒止痛之功，又有养血祛风止痛之效，用于治疗腰酸重痛、转侧不利证属肾虚寒侵、经络不利者以及血虚头痛等症。
       【注意事项】
       宜忌：气虚多汗，血虚头痛、阴虚阳亢或无风寒湿邪之头痛，阴虚咳嗽等忌服。素有高血压史，肾功能减退者慎用。反藜芦。
       “凡病内热及火生炎上，上盛下虚，气虚有汗，血虚头痛，阴虚咳嗽，法皆禁用。”（《本草经疏》）
       毒副作用：细辛挥发油小鼠腹腔注射的半数致死量为247mg/kg。华细辛煎剂给小鼠灌服与静注的半数致死量分别为12.375g/kg和0.778g/kg。浸出液毒性大于水煎剂。细辛挥发油对蛙、小鼠、兔等，均有先兴奋后抑制作用，使随意运动和呼吸减慢，反射消失，最后因呼吸麻痹而死亡，心跳停止于呼吸之后。黄樟醚毒性较大，长期服用有致癌作用。细辛挥发油少量长时间给猫及家畜，则引起磷中毒样的肝、肾脂肪变性。
       临床应用本品，剂量过大，可发生心悸、恶心、呕吐，甚至出现心律紊乱。
       本品中毒症状，一般表现为面色潮红、头痛、呕吐、烦躁、口渴、汗出、瞳孔轻度散大、脉数、体温及血压升高、颈项强直、肌肉震颤，如不及时治疗，则可迅速转入痉挛状态，表现为牙关紧闭、角弓反张、四肢抽搐、神志不清、昏迷、尿闭，最后因呼吸麻痹而死亡。
       中毒救治：
       1. 早期催吐、洗胃。内服乳汁、鸡蛋清或活性炭末。
       2. 有惊厥、痉挛、狂躁症状者，可肌肉注射安定或巴比妥钠。
       3. 尿闭时，可口服双氢克尿塞，或肌肉注射速尿，必要时可导尿。
       4. 其他处理：酌情补液，并给予维生素C静脉点滴。
       5. 中草药治疗：a. 西洋参（先煎）、五味子、羚羊角粉（冲服）各3g，麦冬9g，生石膏24g，生甘草30g，加绿豆汤，共煎300ml，口服或鼻饲。b. 壮热、神昏、烦躁不安者可内服安宫牛黄丸。c. 牙关紧闭、不省人事、胸腹胀满者可内服苏合香丸。
       【医家论药】
       “细辛，风药也。风性升，升则上行,辛则横走，温则发散，故主咳逆，头痛脑动，百节拘挛，风湿痹痛，死肌。盖痹及死肌，皆是感地之湿气，或兼风寒所成，风能除湿，温能散寒，辛能开窍，故疗如上诸风寒湿疾也。”“细辛，其性升燥发散，即入风药，亦不可过五分，以其气味俱厚而性过烈耳。”（《本草经疏》）
       “细辛，辛温能散，故诸风寒风湿头痛、痰饮、胸中滞气、惊癎者，宜用之。”（《本草纲目》）
       “细辛，芳香最烈，故善开结气，宣泄郁滞,而能上达巅顶，通利耳目，旁达百骸，无微不至，内之宣络脉而疏通百节，外之行孔窍而直透肌肤。”（《本草正义》）
       “细辛，若寒邪入里，而在阴经者，以此从内托出。佐九味羌活汤，发散寒邪快捷，因其气味辛香，故能上升。入芎辛汤，疗目痛后羞明畏日，隐涩难开。合通窍汤，散肺气而通鼻窍。佐清胃汤，祛胃热而止牙疼。此热药入寒剂，盖取反以佐之之义也。”（《药品化义》）
       “细辛，佐姜、桂能驱脏府之寒，佐附子能散诸疾之冷，佐独活能除少阴头痛，佐荆、防能散诸经之风，佐芩、连、菊、薄，又能治风火齿痛而散解诸郁热最验也。”（《本草汇言》）
       “细辛，止可少用，而不可多用，亦止可共用，而不能独用。多用则气耗而痛增，独用则气尽而命丧。”“细辛阳药也，升而不沉，虽下而温肾中之火，而非温肾中之水也。火性炎上，细辛温火而即引火上升，此所以不可多用耳。或问；细辛散人真气，何以头痛反能取效？盖头为六阳之首，清气升而浊气降，则头目清爽；惟浊气升而清气降，头目沉沉欲痛矣。细辛气清而不浊，故善降浊气而升清气，所以治头痛如神也。但味辛而性散，必须佐之以补血之药，使气得血而不散也。”（《本草新编》）
       “细辛，若单用末，不可过半钱匕，多即气闷塞，不通者死。”（《本草别说》）
       “细辛……止诸阳头疼，风痹痛，开胸中滞，益肝胆明目，利九窍，眼泪、齿痛，凡头面诸风，不可缺也。东垣用之治邪在里之表，本草主治咳逆，百节拘挛，最能温中下气破痰，盖味本辛也。予尝用之以利水道，何哉？不知诸辛入肺，肺气赖辛以通畅，则渗下之官得令，所以能利水道也。大都不可重用，恐成气闭之患。痘家气粗，切不可用。”（《药鉴》）
       附注：关于细辛的剂量和入煎方法的研究　多数人认为细辛虽有小毒，但辨证准确，入煎剂时仍可大剂量应用，大剂量（15～20g）用于阳气不足； 中等剂量（10g）用于咳嗽哮喘；小剂量（2～5g）用于头痛齿痛。但入散剂，则宜在1～3g之间，不可过量。
       实验表明：用细辛或根末吞服，与用全草作汤剂煎服相比，如剂量相同，则根中挥发油的含量为全草煎剂煎煮10分钟后的3倍，故若欲达到相同的疗效，则汤剂应为散剂的3倍。黄樟醚为挥发油中之有毒成分，如果剂量相同，则根中黄樟醚的含量为全草煎煮10分钟、20分钟、30分钟的4、12、50倍，即汤剂的用量即使是散剂的4倍、12倍，也不致引起不良反应。汤剂中细辛用至 15g，只要煎煮20分钟，其毒性也不会超过根末散剂的3g。
       有文献指出，细辛入汤剂宜后下，使其受煎时间缩短一半以上，能大大减少细辛挥发油的损失。由于细辛为草类药物，木质化程度低，后下并不影响其他非挥发性成分的浸出。故细辛入汤后下，可使各种成分的作用得以充分发挥，有利于提高疗效。