莪术

【药理作用】 1.抗肿瘤作用：莪术油制剂在体外对小鼠艾氏腹水癌细胞、615纯系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌细胞等多种瘤株的生长有明显抑制和破坏作用。100％阿莪术注射液0.3-0.5ml给小鼠腹腔注射，对肉瘤S180。有较好的疗效，抑瘤率达50％以上。从莪术挥发油中得到的单体，莪术醇和莪术二酮75mg/kg皮下注射时，对小鼠肉瘤S37，宫颈癌U14、艾氏腹水癌（ECA）均有较高的抑制率，肿瘤明显缩小者，可见瘤组织周围纤维细胞增多，内有一层淋巴细胞、吞噬细胞包围肿瘤细胞等免疫反应出现。在电镜下，治疗组肿瘤细胞表现核质比例减少，核外形趋向正常，染色质、核仁和染色质间颗粒数量减少，故认为莪术对小鼠肉瘤的细胞核代谢有抑制作用。体外试验证明莪术醇及莪术二酮对艾氏腹水癌细胞有明显破坏作用，能使其变性坏死。不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞均有明显的直接破坏作用，有作用快而强的特点，瘤细胞数越多，杀灭90％的瘤细胞所需的药液浓度就越大。莪术抗癌作用的方式既有直接作用，也有宿主的免疫反应参与。临床以莪术油作瘤内注射治疗宫颈癌，治疗后可见瘤组织坏死脱落，局部淋巴细胞浸润，部分病例肿块消失，宫颈光滑，提示莪术有直接杀瘤细胞的作用。

在病理切片中则见到有密集的小淋巴细胞围绕癌细胞，淋巴窦中有大量的窦细胞组织增殖，血液中淋巴细胞有显着的升高，这些均提示有效病例中宿主有明显的免疫反应。莪术抗癌作用的原理，莪术油除能直接杀瘤作用外，还能增强瘤细胞免疫原性，从而诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应，实验证明用莪术处理的ECA及L615。瘤苗进行主动免疫，确实能使部分动物获得明显的保护效应。进一步研究证明莪术L615瘤株的主动免疫保护效应具有一定的特异性，因为经莪术L615瘤免疫的动物，不能产生对L795（是615系小鼠的一株新的肉瘤白血病）的交叉免疫保护效应。一些对L615具有明显免疫力的莪术瘤苗免疫组动物，尽管能耐受10（-3 ）× 10个L615细胞的多次攻击，却死于3 × 10个 L759瘤细胞。且这种免疫保护效应具有一定的稳定性，一旦建立后，能够维持相当长（10-13个月）的时间，但不能传给子代，因为其子代绝大多数（93／94）不能耐受105-3×105个L615细胞的攻击，均发生典型的L615，白血病而死亡，平均存活时间也未见延长、说明亲代的这种免疫保护效应是后天获得而不能传给子代。用纯系雌性 T-739 小鼠观察莪术油对肺腺癌（LA-795）的放射增敏作用，实验结果证明，用莪术油腹腔注射加照射组比单纯照射组有明显的肿瘤生长延迟效果，可使放射治疗效果提高42％，达到中等增敏作用。

2.抗早孕作用：莪术根茎的醇浸膏及其有效成分（单萜类和倍半萜类化合物）对大鼠、小鼠有非常显着的抗早孕作用，对犬也有一定抗着床效果。以莪术油的止孕作用最显着，小岚腹腔注射和皮下注射600-900mg／kg莪术油，其抗着床和抗早孕效果为7％-90％，家兔腹腔注射80mg/kg莪术油，抗着床效果为80％，经阴道注药400mg／kg的抗着床效果为100％，一般于受孕2-5天给药，即出现胚胎死亡，吸收或阻止胚胞着床。而受孕7-10天给药则引起流产或死胎，挥发油经皮下、腹腔、阴道给药均有一定止孕效果，只是药物起效快慢有所不周.腹腔注射起效快，阴道给药起效慢，腹腔给药量小于阴道给药量5倍。从莪术煎利灌胃小鼠，同样有止孕效果。莪术油对小鼠止孕的过程是阻止胚胞着床、使之停止发育，可见萎缩退化的胚胞游离在宫腔内，有的胚胞着床后死亡，正处于被吸收过程。

3.抗菌作用：莪术挥发油试管内能抑制金黄色葡萄球菌。β-溶血性链球菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等的生长。

4.升高白细胞的作用：小鼠腹腔注射莪术油10ml／kg,莪术醇0.3％ 10ml／kg，连续8d后，可明显对抗由腹腔一次注射环磷酰胺150mg／kg所引起的白细胞减少，并促进白细胞回升，提示莪术有一定的升高白细胞作用。

5.对心血管的作用：莪术增加股动脉血流量的作用在活血化瘀药中最为明显，血流量峰值增加252％，用药10分钟后血流量增加36.0％，血管阻力减少66.4％，以莪术油注射液静脉滴注治疗血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者，随着病人临床症状的好转，肢体血流图也见到明显改善。

6.对胃肠平滑肌的影响：离体兔肠试验发现，低浓度莪术，使肠管紧张度升高，高浓度时，反而使肠管舒张。

7.保肝作用：莪术醇提取物及挥发油对四氯化碳（CCI4）硫代乙酰胺（TAA）引起的小鼠丙氨酸转氨酶（ALT）升高有明显的降低作用，使磺溴酞钠（BSP）潴留量减少，相应肝组织病变减轻。

8.对急性肾功能衰竭的作用：家兔用50％甘油盐水15ml／kg皮下注射引起急性肾功能衰竭，对照组肉眼可见肾肿胀增大，呈紫暗色，活体显微镜低倍镜观察，可见较多的呈紫暗色条状血管淤滞，毛细血管血流停滞或减慢，静脉给莪术注射液每日4ml／kg，共3天后肉眼未见肾明显肿胀，紫暗色减浅或已恢复正常，活体镜下可见条状血管淤滞消失，毛细血管血流加快病理切片（FIE）对照组见有广泛的近曲、远曲小管上皮细胞空泡变性或混浊肿胀，肾小管管腔闭塞，部分小管上皮破坏脱落，管腔内有较多管型存在，部分血管内有血液淤滞，莪术注射后48小时上述病理改变都明显减轻，曲管的上皮细胞空泡和混浊肿胀显着减轻，肾小管腔内的管型极少或消失，小血管内的血液淤滞减少或消失，肾小球毛细血管管腔扩大。一般家兔注射甘油后约12小时出现酱红色小便，尿量显着减少，有的无尿，精神委靡，不食，都在24-48小时内死亡，而莪术组24小时后尿量增多，虽尿色也呈酱红色，但到 48-72小时后尿色基本恢复淡黄色，并无死亡。

9.抑制血小板聚集和抗血栓形成：莪术水提取液9.0g/kg/天给大鼠灌胃，共7天对ADP诱导的血小板聚集有显着的抑制作用，并能明显降低血液粘度，以及缩短红细胞的电泳时间。其水提醇沉注射液1.13g／kg静脉注射对大鼠体内血栓形成也有非常显着的抑制作用。

10.抗炎作用：小鼠灌服温郁金挥发油 200mg／kg对醋酸产生的腹膜炎有非常显着的抑制作用，小鼠腹腔注射温郁金挥发油200mg/kg对烫伤性局部水肿有明显抑制作用，腹腔注射100m/kg对巴豆油引起的耳部炎症有明显抑制作用，大鼠腹腔注射挥发油75mg／kg/天，9天后对皮下棉球肉芽肿增生有明显抑制作用。

11.体内过程：3H-莪术醇口服吸收迅速完全，大鼠灌服后5分钟血中即可测到本品，15分钟达高峰，可维持l小时左右，半衰期t1／2。为33分钟，t1／2β为12.5小时。体内分布以肝、肾浓度最高，为其他组织的2-2.5倍，且可透过血脑屏障，主要从尿排泄，胆汁也有排泄。存在肝肠循环现象。

12.毒性：莪术醇提取物，小鼠口服的半数致死量为86.8±12g（生药）／kg。

【鉴别】理化鉴别，（1）参见“郁金”条。（2）.吸收度检查：取本品中粉30g，加氯仿10ml，超声处理40min或冷浸24小时，滤至10ml量瓶中，用氯仿洗涤并稀释至刻度，摇匀。本溶液在242nm处有最大吸收，其吸收度不得低于0.45。

品质标志：《中华人民共和国药典》1995年版规定，本品含挥发油不得低于1.5%（ml/g）。

【炮制】 1.1.莪术《本草图经》：“削去粗皮，蒸熟暴干用""用时热灰火中煨令透熟，乘热入臼中捣之，即碎如粉。”1.2.《博济方》：“捣为末。”1.3.《朱氏集验方》：“去皮切片。”1.4.《卫生宝鉴》：“铡开捣细。”现行，取原药材，除去杂质，大小个分开，洗净，润透或置笼屉内蒸软后切薄片，干燥。生品行气止痛，破血祛瘀力甚。

2.1.醋莪术 《雷公炮炙论》：“凡使，于砂盆中用醋磨令尽然后于火畔吸令干，重筛过用。”2.2.《校注妇人良方》：“醋浸炒。”2.3.《普济方》：“醋煮，切片，焙干，为末。”2.4.《幼幼集成》：“去毛，醋浸，煨熟。”现行，取净莪术置锅中，加米醋与适量水浸没，煮至醋液被吸尽，切开无白心时，取出稍晾，切厚片，干燥。每莪术100kg用米醋20kg。醋炙后主入肝经血分，增强散瘀止痛的作用。

3.1.酒莪术《开宝本单》：“酒研服之。”3.2.《丹溪心法》：“酒洗，炒。”现行，取净莪术片，置锅内，用微火加热，炒热后，均匀喷入酒，继续炒干，取出晾凉。每莪术片0.5kg，用酒0.06kg。

饮片性状：莪术为类圆形或椭圆形薄片，表面黄绿色或棕褐色，有黄白色的内皮层环纹及淡黄棕色的点状维管束。周边灰黄色或棕黄色。气微香，味微苦而辛。醋莪术形如莪术片，色泽较黯，微黄色，偶有焦斑，角质状，具蜡样光泽，质坚脆，略有醋气。酒莪术形如莪术片，色泽略深，微有酒气。贮干燥容器内，置通风干燥处，防蛀。醋莪术、酒莪术密闭，置阴凉干燥处。

【性味】味辛；苦；性温

【归经】归肝、脾经

【功能主治】行气破血；消积止痛。主血气心痛；饮食积滞；脘腹胀痛；血滞经闭；痛经；症瘕瘤痞块；跌打损伤

【用法用量】内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，煎汤洗；或研末调敷。行气止痛多生用，破血祛瘀宜醋炒。

【注意】月经过多及孕妇禁服。

1.《雷公炮制药性解》：“虚人禁之。”2.《本草正》：“性刚气峻，非有坚顽之积，不宜用。”3.《药性通考》：“乃攻坚之药，可为佐使，而不可久用。”4.《本草害利》：“凡经事先期，及一切血热为病者忌之。”

【制剂】 1.莪术栓：莪术挥发油4ml，乙醇5ml，吐温-80 4ml，冰片0.1g，蜂蜡5g，香果脂适量，并制成100g。取莪术挥发油加吐温-80搅匀；另取冰片溶于乙醇内，将两者充分混匀。另将香果酯置蒸发皿内，在水浴上加热至全部熔化，加入蜂蜡细末，待熔化后搅匀。再将上述混合的药液加入熔化的基质内，搅拌均匀，趁热倾入预先涂上润滑剂的阴道栓模内，冷凝后削去多余栓块。每颗约0.5g。功能行气破血，消积止痛，消瘀。用于治疗宫颈癌及子宫颈糜烂。(《江西省医院制剂规范》)2.莪术油软膏：莪术油65g,亲水性基质适量。取莪术油，加尼泊金乙酯1g与亲水性基质适量，制成1000g。搅匀，即得。本品为亲水性基质的乳白色软膏，有莪术油的特殊香气。含挥发油量不得低于标示量的77.0％。功能消炎，消肿，止痒。用于外阴瘙痒及外阴炎。外涂息处，每日l-2次。《浙江省药品标准》1983年）3.莪术醇注射液：莪术醇7.5g，无水乙醇75ml，苯甲醇30ml，注射用水100ml，丙二醇适量。取莪术醇溶解在无水乙醇中，加苯甲醇及丙二醇，然后慢慢加入注射用水并不断搅拌，最后加丙二醇至1000ml，以3号垂熔滤球抽滤至清，分装成每支5ml，100℃热压灭菌30min，即得。功能抗癌。用于各种癌症。肌内注射，每次5-10ml，每日1次。[《药学通报》1980， 15（11）：ll]

【附方】姜科植物蓬莪术、郁金、姜黄等肥厚根茎称“蒁”，如你蓬莪术为“蒁药”，姜黄为“蒁”，郁金为“马蒁”。

【各家论述】 1.论莪术行气破血之功：1.1.缪希雍：“心腹痛者，非血气不得调和，即是邪客中焦所致。中恶疰忤鬼气，皆由气不调和，脏腑壅滞，阴阳乖隔，则疫疬疰忤鬼气，得以凭之。茂气香烈，能调气通窍，窍利则邪无所容而散矣。解毒之义，亦同乎是。其主霍乱冷气吐酸水及饮食不消，皆行气之功也，故多用酒磨。又疗妇人血气结积，丈夫奔豚，入肝破血行气故也，多用醋磨。”(《本草经疏》)1.2.贾所学：“蓬术味辛性烈，专攻气中之血，主破积消坚，去积聚癖块，经闭血瘀，扑报疼痛。与三棱功用颇同，亦勿过服。”（《药品化义》）2.论莪术益气之功在于疏气：2.1.王好古：“蓬莪茂色黑，破气中之血，入气药发诸香，虽为泄剂，亦能益气，故孙用和治气短不能接续。所以大小七香丸、集香丸散及汤内多用此也。”（《汤液本草》）2.2.蒋溶：“破气中之血，血涩于气中则气不通，此味能疏阳气以达于阴血，血达而气乃畅，放前人谓之益气。”（《萃金裘本草述录》）2.3.高鼓峰：“广茂即莪术，凡行气破血，消积散结皆用之。属足厥阴肝经气分药，大破气中之血，气血不足者服之，为祸不浅。好古言孙尚药用治气短不能接续（《经》）言短气不足息者下之，盖此之谓也。然中气虚实天渊，景宜详审），此短字乃是胃中为积所壅，舒气不长，似不能接续，非中气虚短不能接续也。若不足之短而用此，宁不杀人？”（《医家心法》）3.论虚人用莪术宜兼补益之品：3.1.缪希雍：“蓬获莪行气破血散结，是其功能之所长，若夫妇人、小儿气血两虚，脾胃素弱而无积滞者，用之反能损真气，使食愈不消而脾胃益弱。即有血气凝结、饮食积滞，亦当与健脾开胃、补益元气药同用，乃无损耳。”(《本草经疏》)3.2.黄凯钧：“虚人服之积未去而真已耗，须兼参术，庶几焉耳。”（《药笼小品》）【集解】1.《开宝本草》：“蓬莪茂，生西戎及广南诸州。子似干棋，叶似蘘荷，茂在根下，并生。一好一恶，恶者有毒。西戎人取之，先放羊食，羊不食者弃之。”2.《植物名实图考》：“蓬莪术，《嘉佑本草》始着录。宋《图经》：江浙或有之。颇类蘘荷，莪在根下，如鸭鸡卵。今所用者即此。昔人谓郁金、姜黄、莪术三物相近，其实性不同，形亦全别。”

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