青蒿素：走向世界的中医药

　　3、青蒿素潜力

　　青蒿素复方已研发到第四代，未来青蒿素有可能在抗癌领域占据一席之地

　　药物的研发从来不是一劳永逸的事情，青蒿素及其衍生物的研究也经历着不断改进与创新的过程。

　　宋健平说，从青蒿素抗疟单体提取出来至今，青蒿素复方的研发已经到了第四代。“自上世纪90年代开始，李国桥教授就发现，青蒿素及其衍生物双氢青蒿素和青蒿琥酯等虽然对疟原虫杀灭作用强，却存在半衰期短、依从性差等缺点，具体而言就是药效时间短、服药疗程长、让病人难以坚持。此外，这些药物价格偏高，许多病人买不起。”

　　李国桥认为这些缺点导致中国青蒿素更加难以在国际推广，便开始着手研发青蒿素新复方。

　　宋健平介绍，第一代复方包括双氢青蒿素、磷酸哌喹、伯氨喹和甲氧嘧啶共四种组分；第二代去掉了伯氨喹，“因为它毒性较大，可能导致急性溶血性贫血”；第三代就去掉了甲氧嘧啶，“考虑到它副作用相对比较大”，就只剩下双氢青蒿素和磷酸哌喹，这是比较经典的配方，并且获得了世界卫生组织的认可。

　　“每一代产品都在优化，效果上也更理想。”宋健平表示，如今的第四代青蒿素复方—青蒿素哌喹片将双氢换回青蒿素，磷酸哌喹换成碱基，“这样就减少了原料用药，但仍保留了原来的活性成分，24小时服药2次即可。该药已取得包括美国在内38个国家的国际专利保护，29个国家的商标注册”。

　　青蒿素的研究仍未止步。

　　近年来有不少国内外实验证实，青蒿素类药物对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞等均具有明显的抑制和杀伤作用，具有显著的抗瘤活性；并且与其他抗肿瘤药物相比，青蒿素毒副作用较小。

　　宋健平说，青蒿素类药物很可能成为具有临床应用价值的抗癌新药，他和研究团队也在对青蒿素的作用机制和抗肿瘤活性作用进行深入研究。

　　在其他领域，青蒿素类药物也展现出临床价值。日前，据《中国科技报》报道，上海药物研究所针对青蒿素类化合物开展了以免疫调节活性为导向的药物化学与药理学相结合的系统研究，合成了多系列的新型青蒿素衍生物，并最终确定了马来酸蒿乙醚胺作为治疗系统性红斑狼疮的1.1类候选新药。该药已获得国家食品药品监督管理总局的批准，即将启动临床研究。

　　链接——青蒿素外交

　　世界卫生组织公布的数据显示，2013年，疟疾估计导致全球58.4万人死亡，其中90%发生在非洲区域。

　　自上世纪60年代起，中国就开始派遣医疗队前往非洲进行无偿的医疗支援和疾病防治。截至2009年底，中国在非洲援建了54所医院，设立30个疟疾防治中心，向35个非洲国家提供价值约2亿元人民币的抗疟药品。

　　为了配合中国援非抗疟项目，加快中国青蒿素在国际上的推广，2006年12月，李国桥和宋健平率队前往非洲科摩罗，实施复方青蒿素快速清除疟疾项目。

　　世界卫生组织公布的防抗疟疾方法分四步：喷杀虫剂；使用杀虫剂浸过的蚊帐；疟疾阳性患者使用青蒿素复方；孕妇使用药物间歇性治疗。“但是这种方案在非洲并不可行，例如，在较原始的森林里，很难对蚊子大面积喷杀；很多地方也不具备挂蚊帐的条件。所以我们设计了一个"全民服药"的方案。”宋健平说。

　　前后超过220万人次参加青蒿素复方的全民服药，3万多流动人口参加预防服药。宋健平给出一组数据：科摩罗2014年实现了疟疾零死亡，疟疾发病人数减少为2154例，与2006年相比，下降了98%，疟疾感染率从142/1000人口（2006年），下降为2.8/1000人口。

　　这是世界上首次通过群体药物干预，使用中国创新药物帮助一个非洲国家快速控制疟疾流行的成功案例。

　　2013年8月21日，科摩罗联盟副总统兼卫生部长福阿德·穆哈吉来到广州，为帮助科摩罗清除疟疾作出重要贡献的李国桥和宋健平颁发总统奖章，这是该奖章首次颁给外国教授。

　　参考文献

　　黎润红,饶毅,张大庆.“523任务”与青蒿素发现的历史探究[J].自然辩证法通讯,2013,01∶107-121+93.

　　李玉超,宋杰,高强国.青蒿素及其衍生物抗肿瘤分子机制的研究进展[J].中国药房,2015,12∶1726-1728.

　　王震元.抗击疟疾—从金鸡纳霜到青蒿素[J].科学24小时,2013,02∶24-26.

　
非洲病人服用青蒿素。资料图片

　　日前，沃伦·阿尔珀特奖基金会（Warren Alpert Prize Foundation）官网宣布，将2015年度沃伦·阿尔珀特奖授予中国中医科学院研究员屠呦呦，以表彰其在抗疟领域的突出贡献。屠呦呦是抗疟有效单体青蒿素的重要发现者之一，这一成果挽救了数百万人的生命。

　　如今在非洲，青蒿素广泛用于疟疾治疗，被誉为“东方神药”，它甚至被用作中国领导人出访非洲时的“国礼”。

　　一路走来，青蒿素如何从成千上万种中药中脱颖而出？背后又有着怎样的曲折？

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