抗心律失常药物主导品种介绍
三、常见品种分析
目前肾上腺素能β－阻滞剂已合成近百种，临床应用10多个品种，是被证实可有效预防心肌梗塞后猝死的药物，对儿茶酚胺有关的心律不齐具有显著的疗效，临床应用较多的药物是普萘洛尔、美托洛尔、艾司洛尔和索他洛尔，新近发布的美国成年患者房颤新临床指南，进一步阐明了用于控制心率的药物重要性，称其为治疗房颤的常用药物。
▲美托洛尔
美托洛尔（metoprolol）是第二代对心脏具有高度选择性β1受体阻滞剂，常用美托洛尔酒石酸盐，剂型有片剂、胶囊、缓释片剂和注射剂，商品名药物有倍他乐克、美他新、美多心安等；该药主要用于高血压、心绞痛、室上性心律失常。控释剂Sel0ken Z0cd在丹麦获得新的适应症，用于治疗充血性心衰。据1998年在美国心脏病学会第71届年会学术报告介绍，美托洛尔可有效降低心衰病人总死亡率的35%，是目前用于临床的主要品种之一。
美托洛尔琥珀酸盐是阿斯利康的产品，1992年1月10日通过FDA批准，1999年的销售额已达5.31亿美元。2000年的销售额上升为5.77亿美元；到2000年在全球排序为86位，其中在瑞典的销售额就达2.6亿瑞典克朗。进入2001年后销售额达7.22亿美元，世界排名75位，2003年同比增长率为42%，达12.8亿美元，是世界心血管药物市场上销路最好的β－阻滞剂。
倍他乐克在我国医院用药中具有很好的市场，常作为心肌梗死（AMI）二级预防治疗用药，能改善心功能和溶栓再灌注，可较好的提高心血管病人存活率，本产品是无锡阿斯特拉制药公司的支柱药品，2002年倍他乐克在国内重点医院产品销售额占据了公司16.5%的份额，其市场份额为3亿多元，占据该公司销售额的1/6左右。
从国内心血管临床用药看，倍他乐克主要用于抗高血压、心绞痛、室上性心律失常，在抗高血压市场中占3～4%，据SFDA南方所研究表明：在近两年的京沪市场上排名第6位，在广州抗高血压药品市场排名首位。
据中国医药图书馆网最新介绍，国内的美托洛尔片剂主要由西南药业、广东石岐制药厂、大连海康制药厂生产，近几年3家的产量在1200万片左右，我国于1991批准华瑞制药有限公司生产缓释片剂，尔后批准广州医药工业研究所生产四类新药注射剂和控释片，西南药业、江西南昌济生制药厂生产控释片和缓释片。
▲索他洛尔
索他洛尔（Sotalol）为1965年合成的非心脏选择性β－阻滞剂，由美国布迈施贵宝公司开发，商品名S0tAc0r，最初用于心绞痛和高血压的治疗，1974年在英国上市，同年葛兰素威康产品BetA－cArd0ne也在本土上市，现在这个药物已在全球40多个国家销售，已成为Ⅱ类兼具Ⅲ类抗心律失常活性中度有效药物。索他洛尔＋氢氯噻嗪复方制剂 1978年在南非首市。
该药阻断β1和β2受体作用与普萘洛尔相近，特点是强度较弱、但半衰期长，生物利用度达90－100%，是治疗高血压、心律失常和心绞痛的临床药物。索他洛尔可以预防30∽60%病人发生室性心律失常，对预防房颤也具有疗效。2002年索他洛尔在美国畅销非专利药市场排名71位，销售额为1.11亿美元，占β－阻滞剂市场的8%。先灵葆雅公司的索他洛尔商品名为Betapace，1992年10月通过美国FDA批准上市，用于室性心律不齐症，2000年在全球处方药市场的销售额为1.55亿美元，同比增长率为7%，排序第282位。
1997年2月中美上海施贵宝公司进口索他洛尔片剂，在国内分装销售， 1999年10月已被批准为准字号药品在国内生产，商品名“施泰可”，逐渐占据了国内市场的主要份额，此外，德国基诺药厂中国公司在我国也注册销售盐酸索他洛尔片剂，注册证号X20000174。
上海医药工业研究院、天津药物研究院最先仿制了索他洛尔，1999年已报批成功，目前我国药品主管部门先后批准了连云港正大天晴药业、山东罗欣药业、鲁南制药、常州制药作为四类新药生产原料药及片剂，济南金达药化和济南恒基制药分别持有原料药和片剂批件。连云港正大天晴药业、江苏扬子江药业还生产2Ml：20Mg注射剂，注册商品名有鲁南制药的“伟特”、 扬子江药业的“伊缓”等。
