烟酸属B簇维生素, 当用量超过作为维生素作用的剂量时, 可有明显的降脂作用。烟酸的降脂作用机制尚不十分明确, 可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝脏中极低密度脂蛋白（VLDL）合成和分泌有关。此外, 烟酸还具有促进脂蛋白脂酶的活性, 加速脂蛋白中甘油三酯的水解, 因而其降TG的作用明显。
临床上观察到, 烟酸既降低胆固醇又降低甘油三酯, 同时还具有升高HDL-C的作用。常规剂量下, 烟酸可使TC降低10%～15%, LDL-C降低15%～20%, TG降低20%～40%, 并使HDL-C轻度至中度升高。所以, 该类药物的适用范围较广, 可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
（一）烟酸(Nicotinic acid, 又名Niacin)
常用剂量为1-2g, 3次/d。为减少服药的不良反应, 可从小剂量开始, 0.1～0.5g, 3次/d; 以后酌情渐增至常用剂量。有研究表明(CDP), 烟酸3.0g/d, 使TC和TG分别下降9.9%和26.1%。本药常见不良反应为面红、皮肤瘙痒及胃部不适。最近，国产的烟酸缓释片（本悦）已在临床上推广应用，这种缓释制剂的不良反应明显减少。
（二）阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡嗪、乐脂平。常用剂量为0.25g, 2-3次/d。该药是一种新合成的烟酸衍生物, 其降脂作用机制与烟酸相同, 临床适应范围也与烟酯相似。可使TC降低25%, TG 降低 50%,HDL-C升高20%。阿西莫司的常见不良反应与烟酸基本上相同, 但发生率较低。服药后部分病人可出现脸部潮红, 皮肤瘙痒或胃部灼热感, 上腹部不适和轻微头痛。

贝特类能增强脂蛋白脂酶的活性, 加速VLDL分解代谢, 并能抑制肝脏中VLDL的合成和分泌。这类药物可降低甘油三酯22%-43%, 而降低TC仅为6%-15%, 并有不同程度升高HDL-C作用。其适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
（一）非诺贝特(fenofibrate)
有微粒化制剂, 普通型非诺贝特是第二代的苯氧芳酸类药物，用法0.1g, 3次/d。非诺贝特的半衰期长达20小时, 但餐后的吸收率仅为60%。微粒型非诺贝特制剂（又名力平之，用法0.2g, 1次/d ）可使TG下降39～55%，TC下降20%左右，LDL-C降低22%～27%，小而致密的LDL-C(sLDL-C)降低21.5%，VLDL-C降低54%～63%，HDL-C升高26%～29%，Apo B下降22%～23%，并且降低Lp(a)，升高Apo AI。少数患者使用微粒型非诺贝特后一周出现轻度腹胀，并于4周后消失，无特殊不适。长期应用贝特类药物可能诱发类似Ⅰ型自身免疫性慢性肝炎，停药后可逐渐恢复。微粒型非诺贝特可引起谷草转氨酶与谷丙转氨酶的轻度升高。
（二）吉非贝齐(gemfibrozil)
商品名为诺衡, 康利脂, 0.6g, 2次/d。吉非贝齐降低TG43%，也降低冠心病事件发生率。但因其降总胆固醇的效果很弱。吉非贝齐（1200mg/d）治疗后TG降低31％，HDL-C升高6％，LDL-C无明显变化；不良反应与非诺贝特相似。
（四）苯扎贝特(bezafibrate)
商品名为阿贝他或必降脂, 0.2g, 3次/d; 缓释长效制剂商品名为脂康平。苯扎贝特缓释制剂（400mg/d）治疗后，TG降低21％，TC降低4％，LDL-C降低6％，HDL-C升高18％。不良反应与非诺贝特相当。